[发明专利]双极性反式类胡萝卜素盐及其用途在审
申请号: | 201210063676.6 | 申请日: | 2003-08-25 |
公开(公告)号: | CN102964238A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | 约翰·L·盖纳;雷蒙德·C·格拉比克 | 申请(专利权)人: | 扩散药品有限公司 |
主分类号: | C07C57/13 | 分类号: | C07C57/13;C07C27/02;A61K31/557;A61P11/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P7/00;A61P7/10;A61P3/10;A61P25/28;A61P31/12;A61P43/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 极性 反式 类胡萝卜素 及其 用途 | ||
1.一种合成双极性反式类胡萝卜素盐化合物的方法,所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物具有式
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=阳离子,
Z=与所述阳离子相结合的极性基团,和
TCRO=反式类胡萝卜素骨架,
该方法包括以下步骤:
a)将含有共轭的碳-碳双键的对称型二醛与三苯基正膦相偶联,
b)对步骤a)的产物进行皂化,
从而得到双极性反式类胡萝卜素盐化合物,其中所述化合物为反式藏花酸钠。
2.如权利要求1所述的方法,其中步骤a)的偶联是利用[3-甲酯基-2-丁烯-1-亚基]三苯基正膦进行的。
3.如权利要求1所述的方法,其中利用NaOH和甲醇的溶液对步骤a)的产物进行皂化。
4.如权利要求1所述的方法,其中在步骤a)之后为对偶联反应的所需产物进行分离的步骤。
5.一种对含有共轭的碳-碳双键的对称型二酯进行皂化以形成双极性反式类胡萝卜素盐化合物的方法,该方法包括以下步骤:
a)用选自甲醇、乙醇、丙醇和异丙醇的化合物溶解所述含有共轭的碳-碳双键的对称型二酯,和
b)将步骤a)的溶液与碱混合,
从而得到双极性反式类胡萝卜素盐化合物,其中所述化合物为反式藏花酸钠。
6.如权利要求5的方法,其中所述碱选自NaOH、KOH和LiOH。
7.如权利要求5所述的方法,其中用甲醇和NaOH对所述二酯进行皂化。
8.一种反式藏花酸钠组合物,所述反式藏花酸钠具有式
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=阳离子,
Z=与所述阳离子相结合的极性基团,和
TCRO=反式类胡萝卜素骨架,
其中出现在可见波长范围内的最高峰的吸光度除以出现在紫外线波长范围内的峰的吸光度大于7.5。
9.一种吸入器,该吸入器包含反式藏花酸钠。
10.一种溶解双极性反式类胡萝卜素盐化合物的方法,所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物具有以下结构:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=阳离子,
Z=与所述阳离子相结合的极性基团,和
TCRO=反式类胡萝卜素骨架,
该方法包括以下步骤:
a)制备碳酸钠或碳酸氢钠的稀溶液,
b)将所述稀溶液添加到去离子水中以将pH提高至7或7以上,
c)将所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物添加到步骤b)的溶液中,
其中所述化合物是反式藏花酸钠。
11.一种溶解双极性反式类胡萝卜素盐化合物的方法,所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物具有以下结构:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=阳离子,
Z=与所述阳离子相结合的极性基团,和
TCRO=反式类胡萝卜素骨架,
该方法包括以下步骤:
a)将所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物添加到盐溶液中,
b)除去未溶解的物质,
其中所述化合物是反式藏花酸钠。
12.一种溶解双极性反式类胡萝卜素盐化合物的方法,所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物具有以下结构:
YZ-TCRO-ZY,
其中:
Y=阳离子,
Z=与所述阳离子相结合的极性基团,和
TCRO=反式类胡萝卜素骨架,
该方法包括以下步骤:
a)将碱添加到水中以制备碱性溶液,
b)将所述双极性反式类胡萝卜素盐化合物添加到所述溶液中,
其中所述化合物是反式藏花酸钠。
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