[发明专利]一种制备3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-α-L-呋喃艾杜糖的新方法

权利要求书

1.一种3-O-苄基-1，2-O-异亚丙基-α-L-呋喃艾杜糖VII的制备方法，其特征在于：将化合物VI在碱性条件下选择性开环得到化合物VII：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应温度为-30℃～+100℃，反应所用的碱选自无机碱，所述的无机碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化镁、氢氧化钙、氢氧化钡。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或者它们的混合物。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于化合物V在碱性条件下进行环化反应，得到5位构型翻转的5，6位环氧化合物VI：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述碱选自无机碱、有机碱，其中所述的无机碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂，氢氧化镁、氢氧化钙、氢氧化钡，其中所述的有机碱选自吡啶、三乙胺、C₁-C₄低级醇钠或C₁-C₄低级醇钾，其中所述的C₁-C₄低级醇钠或C₁-C₄低级醇钾选自甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于反应溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氯甲烷或者它们的混合物。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于利用空间位阻，先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV，然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于苯甲酰基保护时，反应在-30℃～60℃的温度下进行，反应所用的碱选自有机碱，其中所述的有机碱选自吡啶、取代吡啶、哌啶，或C₁-C₄脂肪胺，反应的溶剂选自C₁-C₆单卤或多卤烷烃、四氢呋喃、乙腈、吡啶、二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或者它们的混合物。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于甲烷磺酰基保护时，反应在-30℃～60℃的温度下进行，反应所用的碱选自有机碱，其中所述的有机碱选自吡啶、取代吡啶、哌啶，或C₁-C₄脂肪胺，反应的溶剂选自C₁-C₆单卤或多卤烷烃、四氢呋喃、乙腈、吡啶、二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜或者它们的混合物。

10.一种3-O-苄基-1，2-0-异亚丙基-α-L-呋喃艾杜糖的制备方法，其特征包括以下步骤：

(1)利用空间位阻，先对化合物III的6位羟基在碱性条件下进行苯甲酰基保护得到化合物IV，然后对化合物IV的5位羟基在碱性条件下进行甲烷磺酰基保护得到化合物V：

(2)化合物V在碱性条件下进行环化反应，得到5位构型翻转的5，6位环氧化合物VI：

(3)化合物VI在碱性条件下选择性开环得到化合物VII：