[发明专利]一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种齐墩果酸衍生物，其特征在于，由齐墩果酸至少和短链胺共价结合而成，所述的短链胺的分子量为20～200。

2.如权利要求1所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的齐墩果酸28位上的羧基和短链胺上的氨基通过酰胺键键合。

3.根据权利要求1或2所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的短链胺为n＝0～3的整数。

4.如权利要求1所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的齐墩果酸的3位羟基与乙酸酐、二碳酸二叔丁酯、三氟乙酸中的一种通过共价键结合。

5.如权利要求1所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的齐墩果酸衍生物为式I结构的化合物：

式I

其中，R₁为H、乙酰基、叔丁基或三氟乙酰基；n为0～3的整数。

6.如权利要求5所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的齐墩果酸衍生物为式c结构的化合物：

式c。

7.如权利要求5所述的齐墩果酸衍生物，其特征在于，所述的齐墩果酸衍生物为式d结构的化合物：

式d。

8.一种如权利要求6所述的齐墩果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将齐墩果酸溶于吡啶中，得到齐墩果酸的吡啶溶液，将齐墩果酸的吡啶溶液置于冰浴中，向齐墩果酸的吡啶溶液中滴加乙酸酐，滴加完毕撤除冰浴，在15℃～35℃的条件下反应4h～6h，反应后过滤掉沉淀，将所得的滤液浓缩，先用水沉淀，然后再用甲醇沉淀，得到3-O-乙酰基齐墩果酸；

(2)将步骤(1)中得到的3-O-乙酰基齐墩果酸溶于二氯甲烷中，得到3-O-乙酰基齐墩果酸的二氯甲烷溶液，将草酰氯溶于二氯甲烷中得到草酰氯的二氯甲烷溶液，再将草酰氯的二氯甲烷溶液滴加到3-O-乙酰基齐墩果酸的二氯甲烷溶液中，滴加完毕后在15℃～35℃下反应18～30小时，反应后旋干溶剂，得到3-O-乙酰基齐墩果烯-28-酰氯；

(3)将步骤(2)中的3-O-乙酰基齐墩果烯-28-酰氯溶于四氢呋喃后形成溶液，将溶液滴加到二乙烯三胺中，在15℃～35℃下反应18～30小时，反应后浓缩，用水沉淀，得到式c结构的齐墩果酸衍生物。

9.一种如权利要求7所述的齐墩果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将齐墩果酸溶于吡啶中，得到齐墩果酸的吡啶溶液，将齐墩果酸的吡啶溶液置于冰浴中，向齐墩果酸的吡啶溶液中滴加乙酸酐，滴加完毕撤除冰浴，在15℃～35℃的条件下反应4～6h，反应后过滤掉沉淀，将所得的滤液浓缩，先用水沉淀，然后再用甲醇沉淀，得到3-O-乙酰基齐墩果酸；

(2)将步骤(1)中得到的3-O-乙酰基齐墩果酸溶于二氯甲烷中，得到3-O-乙酰基齐墩果酸的二氯甲烷溶液，将草酰氯溶于二氯甲烷中得到草酰氯的二氯甲烷溶液，再将草酰氯的二氯甲烷溶液滴加到3-O-乙酰基齐墩果酸的二氯甲烷溶液中，滴加完毕后在15℃～35℃下反应18～30小时，反应后旋干溶剂，得到3-O-乙酰基齐墩果烯-28-酰氯；

(3)将步骤(2)中的3-O-乙酰基齐墩果烯-28-酰氯溶于四氢呋喃后形成溶液，将溶液滴加到乙二胺中，在15℃～35℃下反应18～30小时，反应后浓缩，用水沉淀，得到式d结构的齐墩果酸衍生物。

10.一种如权利要求1～7任一项所述的齐墩果酸衍生物在制备治疗肿瘤的抗癌药物中的应用。