[发明专利]2-苄硫基苯并杂环衍生物、其制备方法及其医药用途有效
申请号: | 201210038886.X | 申请日: | 2012-02-21 |
公开(公告)号: | CN102617561A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 尤启冬;陆小云;黄坤;谢立成 | 申请(专利权)人: | 常州方圆制药有限公司;中国药科大学 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;A61K31/4439;A61K31/455;A61K31/497;A61P31/06 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 213022 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄硫基苯 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中Ar表示苯环、吡啶环、吡嗪环或1~4个Y取代基取代的含有0~2个氮原子、硫原子或氧原子的五元或六元芳香环,其中取代基Y是H、卤素、NH2、OH、NO2或CN;
L表示-(CH2)n-、-(CH=CH-CH2)-、与亚氨基连接的-(CH2)n-或与亚氨基连接的-(CH=CH-CH2)-,其中n=1-3;
X表示CH2、O、S、或NH;
R表示H、NO2、CN、NH2、OH、OCH3、C1-C4的烷基或卤素。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar表示吡啶环或吡嗪环。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中L表示CH2或N=CH。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中X表示O、S或NH。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R表示H。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,是下列任一化合物:
N-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄基)吡啶酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄基)吡啶酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄基)吡啶酰胺;
N-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄基)烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄基)烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄基)烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄基)异烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄基)异烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄基)异烟酰胺;
N-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄基)吡嗪酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄基)吡嗪酰胺;
N-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄基)吡嗪酰胺;
N’-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄叉)烟酰腙;
N’-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄叉)烟酰腙;
N’-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄叉)烟酰腙;
N’-(4-(2-巯甲基-1H-苯并咪唑)苄叉)异烟腙;
N’-(4-(2-巯甲基苯并噁唑)苄叉)异烟腙;
N’-(4-(2-巯甲基苯并噻唑)苄叉)异酰腙。
7.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
8.权利要求1的化合物用于制备治疗感染性疾病的药物的用途。
9.权利要求8的用途,其中感染性疾病是结核杆菌引起的感染性疾病。
10.权利要求8的用途,其中感染性疾病是耐药结核杆菌引起的感染性疾病。
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