[发明专利]力复霉素SV钠注射液及其制备方法

说明书

技术领域:

本发明涉及一种注射液及其制备方法，特别涉及一种力复霉素SV钠注射液及其制备方法，属于医药工业领域。

背景技术:

力复霉素SV钠，又名利福霉素钠，药典标示曾用名为力复霉素SV钠，是意大利医学研究人员从链霉菌发酵液中分离出的一种较新的抗生素，它的抑菌作用强，抗菌谱广，对革兰氏阳性细菌如链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等，体内实验只要很低的药物浓度，既可起到强大的杀菌作用。上世纪70年代，四川抗生素工业研究所研制完成了力复霉素SV钠（利福霉素钠）的注射用原料药和制剂的生产工艺、质量标准等。以后国内几家药厂获得了该产品的生产批准文号。但因为力复霉素SV钠注射液生产工艺复杂，技术性极强，现有技术水针高温灭菌后，有关物质增加很大，随后放置保存的稳定性也很差，因此现在很少有厂家生产，不能满足临床的需要。

现有技术在处方中只加入了焦亚硫酸钠和维生素C（维生素C钠），然后用氢氧化钠、碳酸钠或L精氨酸调节溶液的PH值，而根据我方实验数据表明，主药利福霉素钠对PH值非常敏感；同时利福霉素钠在相同的PH下，对不同的碱性调节剂的反应也不同。而焦亚硫酸钠的水溶液呈酸性，PH为4—5，维生素C也显酸性，PH为4—5（如果加入的是维生素C钠，因为是盐，对主药的PH没有影响），而原料药利福霉素钠的水溶液呈碱性，一般为7--8，这时如果把利福霉素钠粉加入焦亚硫酸钠的水溶液中，溶液的PH为4.5—6，那么，利福霉素钠就会不稳定。同时也需要大量的碱性PH调节剂把PH调到6.7—8之间，而这时，利福霉素钠对大量的碱性PH调节剂很敏感。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：解决现有技术的不足，提供一种高温灭菌前后稳定的利福霉素注射液和制备方法。

本发明采取的技术方案是：

一种力复霉素SV钠注射液，其组成包括：力复霉素SV钠，不超过力复霉素SV钠质量的50%的维生素C钠，稳定剂和助溶剂，配制后调节PH的稳定剂其总质量不超过力复霉素SV钠质量的50%，调节溶液的PH为6.7—8.0,浓度为225g--275g/5000ml，其所述的助溶剂体积不超过总体积的40%。

所述的力复霉素SV钠注射液，其所述的稳定剂为焦亚硫酸钠和亚硫酸钠，其配比为1：9到9：1。

所述的力复霉素SV钠注射液，其所述的稳定剂为亚硫酸氢钠和亚硫酸钠，其配比为1：9到9：1。

所述的力复霉素SV钠注射液，其所述的助溶剂为丙二醇。

上述的力复霉素SV钠注射液制备方法，先将上述丙二醇溶于脱气注射用水中，总体积为4000ml，加热至50℃，充分溶解15分钟，按照上述权利要求的配比加入全量的焦亚硫酸钠和亚硫酸钠溶解，加入维生素C钠，溶解，再将225g---275g力复霉素SV钠溶于上述溶液，搅拌溶解，再补足注射用水至5000ml, 用亚硫酸钠溶液或焦亚硫酸钠溶作为液稳定剂调PH为6.7—8.0,然后加入0.01%--1%的针用活性碳，50℃搅拌10分钟，静置20分钟之后过滤,再用亚硫酸钠溶液或焦亚硫酸钠溶液调PH为6.7—8.0,并过0.22膜，充氮气，制成1000支灌封，灭菌30分钟，得成品，全程氮气保护。

所述的力复霉素SV钠注射液制备方法，先将上述丙二醇溶于注射用水中，总体积为4000ml，加入全量的亚硫酸钠,氮气保护,加热至50℃，充分搅拌溶解30分钟，按照上述配比加入焦亚硫酸钠溶解，加入维生素C钠，溶解，再将225g--275g力复霉素SV钠溶于上述溶液，搅拌溶解，再补足已脱气注射用水至5000ml, 用亚硫酸钠溶液或焦亚硫酸钠溶液调PH为6.7—8.0,然后加入0.01%--1%的针用活性碳，50℃搅拌10分钟，静置20分钟之后过滤,再用亚硫酸钠溶液或焦亚硫酸钠溶液调PH为6.7—8.0,并过0.22膜，充氮气，制成1000支,灌封，灭菌30分钟，得成品，全程氮气保护。

本发明的有益效果：