[发明专利]五味子丙素简化物、类似物及其制备方法和应用

权利要求书

1.五味子丙素简化物、类似物或其盐，其特征在于，该五味子丙素简化物、类似物具有如下结构通式：

                                                             或             

R₁=CH₃，C₂H₅, i-C₃H₇ ；当 R₂=CH₃ 时 R₃+R₄=-CH₂-；当 R₄=CH₃ 时 R₂+R₃=-CH₂-。

2.如权利要求1所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐，其特征在于，其为如下化合物之一：

                                       11      

              14                          16

             19                21 

24                        26

29                        31

34                     36   

。

3.如权利要求1所述的五味子丙素简化物、类似物的合成方法，其特征在于，通过如下步骤合成:

 

                    

R₁=CH₃，C₂H₅, i-C₃H₇ ；当 R₂=CH₃ 时 R₃+R₄=-CH₂-；当 R₄=CH₃ 时 R₂+R₃=-CH₂-；

   (1) 将化合物I，1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺）和4-二甲氨基吡啶溶于无水二氯甲烷中，在室温下搅拌反应，然后向该体系中加入化合物II，继续室温搅拌反应，TLC监测，待反应完成后，经萃取、干燥，分离纯化得化合物III；（2）将化合物III溶于无水四氢呋喃中，加入四丁基氟化铵和冰醋酸，在室温下搅拌反应，TLC监测，待反应完成后，蒸干溶剂，所得粗产物分离纯化，得到化合物A；（3）将化合物III，三氮唑和吡啶溶于无水二氯甲烷中，冰浴下向该体系中加入三氯氧磷，在室温下搅拌反应，然后将溶剂减压蒸出，向剩余固体中加入氨水和1,4-二氧六环，在室温下继续搅拌反应，反应结束后，经萃取，干燥，分离纯化得化合物IV；（4）将化合物IV溶于无水四氢呋喃中，加入四丁基氟化铵和冰醋酸，在室温下搅拌反应，TLC监测，待反应完成后，蒸干溶剂，所得粗产物分离纯化，得到化合物B。

4.如权利要求1或2所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成分应用于制备治疗、预防或缓解抗病毒药物和药物制剂。

5.如权利要求4所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，以其为活性成份制备成口服或非肠道途径给药形式，或通过体内移植药物泵的给药形式。

6.如权利要求4或5所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，活性成份为一种或两种以上本发明化合物。

7.如权利要求4或5所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，将其应用于制备乙型肝炎（HBV）、丙型肝炎（HVC）、爱滋病（HIV）毒、黄热病毒（YFV）、呼吸道合胞病毒（RSV）、单纯疱疹病毒（HSV）、牛病毒性腹泻病毒（BVDV）、庚型肝炎病毒（HGV）、GB病毒-B（GBV-B）、登革病毒（Dengue）、人鼻病毒（HRV)、脊髓灰质炎病毒（Poliovirus）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）或EB病毒（EBV）、细胞巨化病毒（CMV）药物或药物制剂制备。