[发明专利]兽用夏枯草注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽药制剂，具体涉及一种夏枯草注射液。

背景技术

夏枯草具有清火、明目、清肝、散结及消肿之功效，在古典书籍中均有记载。《本经》中描述：“主寒热，瘰疬，鼠瘘，头疮，破症，散瘿结气，脚肿湿痹”。《本草纲目》：“楼全善云：夏枯草治目珠疼，至夜则甚者，神效；或用苦寒药点之反甚者，亦神效。盖目珠连目本，肝系也，属厥阴之经。夜甚及点苦寒药反甚者，夜与寒亦阴故也。夏枯禀纯阳之气，补厥阴血脉，故治此如神，以阳治阴也”。

夏枯草分布广泛，资源丰富，化学成分复杂，药理作用广泛，有重要的临床应用价值，具有开发利用价值，是一种有潜力的药物资源。其主要含有迷迭香酸、三萜类(熊果酸、齐墩果酸)、黄酮类(金丝桃苷、芦丁、木樨草素、异荭草素和本樨草苷)、香豆素类、有机酸类、含糖类、挥发油类等成分。其中迷迭香酸是一种水溶性酚类化合物，具有抗氧化、抗菌、消炎等生物活性。熊果酸是一种三萜类化合物，不溶于水，常规水提醇沉提取得率低，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应，同时还具有明显的抗氧化功能。

夏枯草在人药中抗病毒和抗肿瘤研究比较多，临床效果确切，但在兽药中较少应用，具有广阔市场前景。鉴于夏枯草中有效成分化学性质不同，提取方法不同，常规的水提醇沉虽然工艺简单，但存在杂质多，有效成分不能被高效完全提取纯化，甚至流失或被破坏，这严重制约了夏枯草在兽药领域的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种富含迷迭香酸和三萜类活性物质的夏枯草注射液，且工艺合理，有效物质纯度高。

常规水提醇沉不仅杂质含量高易沉淀、性质不稳定，且会破坏药材中的有效成分，本发明采用分级提取方法，先提取水溶性迷迭香酸，再提取难溶物三萜类(熊果酸、齐墩果酸)物质，以充分利用药材，并使产品效果得到稳定提高。

为解决上述问题，本发明采用如下技术方案：

一种夏枯草注射液，由以下原料配比组成：夏枯草1800-2200g、吐温-80 3-6ml、苯甲醇4-6ml。

上述夏枯草注射液，由以下步骤制得：

A、取夏枯草1800-2200g粉碎；

B、迷迭香酸的提取纯化：

（1）超声提取：在200-400W功率下超声波处理15-40min，抽滤将滤液置于55-75℃恒温水浴锅中水浴提取，其中提取溶剂为蒸馏水，夏枯草：蒸馏水=1：10-25（g/ml），提取后药渣a用C工艺进行提取；

（2）微滤除杂：提取液用0.2μm陶瓷膜进行微滤，除去大部分果胶和蛋白；

（3）萃取纯化：滤液用正丁醇萃取2次，萃取液减压回收正丁醇，得迷迭香酸溶液b，其中滤液与正丁醇体积比为1：1-2，提取时间为15-35min；

C、三萜类的提取纯化：

（1）回流提取：加药渣a总重量6-12倍60-95%乙醇回流提取2次，每次1-2小时，滤过，合并滤液c，减压回收乙醇；

（2）NKA大孔树脂分离纯化:树脂用95%乙醇浸泡24h，充分溶胀，用乙醇冲洗，至洗出液加水无白色沉淀现象后，用蒸馏水洗涤浸泡，待用。将滤液c加入树脂床层，加蒸馏水洗涤至洗涤液无色，加入洗脱液50-60%乙醇以1-5BV/h的速度由上而下通过树脂床层，由柱底收集洗脱液d，减压回收乙醇；

D、洗脱液d与B（3）中所得迷迭香酸溶液b充分混匀，加吐温-80 3-6ml，苯甲醇4-6ml，及300-600ml注射用水，搅拌均匀，静置过滤；

E、滤液用10%NaOH调pH至5.5-7.5，加0.1-0.5%活性炭，80℃加热搅拌20分钟，冷却，滤过；

F、滤液加注射用水至1000ml，灌封，灭菌，即得。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步的说明，以助于理解本发明的内容。

实施例1：一种夏枯草注射液，由以下原料配比组成：夏枯草2000g、吐温-80 5ml、苯甲醇5ml。

上述夏枯草注射液，由以下步骤制得：

A、取夏枯草2000g粉碎；

B、迷迭香酸的提取纯化：

    （1）超声提取：在300W功率下超声波处理30min，抽滤将滤液置于65℃恒温水浴锅中水浴提取，其中提取溶剂为蒸馏水，夏枯草：蒸馏水=1：15（g/ml），提取后药渣a用C工艺进行提取；

（2）微滤除杂：提取液用0.2μm陶瓷膜进行微滤，除去大部分果胶和蛋白；