[发明专利]苯次磺酰胺衍生物及其在制备抗菌药物中的用途

权利要求书

1.一种苯次磺酰胺衍生物，它是如式(I)所示的化合物：

其特征在于

R为H、CH₃、C₂H₅、或CH(CH₃)₂；

R’为H、2-NO₂、4-NO₂；

X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。

2.一种苯次磺酰胺衍生物，其特征在于它为：

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸甲酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸乙酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2-硝基苯次磺酰胺基)丙酸异丙酯；

(S)-3-(1-H-吲哚-3-基)-1-(2，4-二硝基苯次磺酰胺基)丙酸甲酯；

(S)-2-(4-硝基-苯次磺酰胺基)-戊酸二甲酯。

3.权利要求1所述苯次磺酰胺类衍生物的其制备方法，其特征在于包括如下步骤：

将等物质的量的取代苯次磺酰氯(II)和三乙胺在无水乙醚中混合，在-5℃下加入等物质的量的L-氨基酸酯(I)，再在冰盐浴下反应2h，TLC跟踪检测，反应完全后，过滤，用乙醚洗涤，并将滤液减压浓缩，粗品经常压柱层析分离提纯，得目标化合物(III)。

4.权利要求1所述苯的次磺酰胺衍生物作为制备抗菌药物中的用途。

5.按照权利要求4所述的用途，其特征在于所述的抗菌药物是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药革兰氏阳性细菌的药物。

6.按照权利要求4所述的用途，其特征在于所述的抗菌药物是抗白色念珠菌等真菌的药物。

7.一种抗菌药物，其特征在于它含有权利要求1所述的苯次磺酰胺衍生物以及一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。

8.根据权利要求7所述的抗菌药物，其特征在于它是含有该药物的注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。