[发明专利]一种多取代吡唑啉化合物及制备方法

权利要求书

1.一种多取代吡唑啉化合物，其特征在于该多取代吡唑啉化合物的结构式为：

式(I)

在式(I)中，R₁为甲基、乙基、异丙基、苄基等直链或支链的烷基取代基中的一种，R₂为乙烯基、取代的乙烯基、芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种，R₃为氢、甲基、乙基、丙基、丁基等直链或支链的烷基取代基中的一种，Ar为芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种多取代吡唑啉化合物，其特征在于该一种多取代吡唑啉化合物的制备方法是通过1，3-二取代苯骈三氮唑盐与碱反应原位形成1，3-二取代苯骈三氮唑氮叶立德，进一步与α，β-不饱和醛或α，β-不饱和酮反应得到多取代吡唑啉化合物，其反应通式为：

式(II)

在式(II)中，R₁为甲基、乙基、异丙基、苄基等直链或支链的烷基取代基中的一种，R₂为乙烯基、取代的乙烯基、芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种，R₃为氢、甲基、乙基、丙基、丁基等直链或支链的烷基取代基中的一种，Ar为芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种，X为卤原子氯、溴、碘中的一种。

3.根据权利要求2所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的1，3-二取代苯骈三氮唑盐具有如下结构特征：

其中：R₁为甲基、乙基、异丙基、苄基等直链或支链的烷基取代基中的一种，R₂为乙烯基、取代的乙烯基、芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种，X为卤原子氯、溴、碘中的一种。

4.根据权利要求2所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的α，β-不饱和醛具有如下结构特征：

其中：R₃为氢，Ar为芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种。

5.根据权利要求2所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的α，β-不饱和酮具有如下结构特征：

其中：R₃为甲基、乙基、丙基、丁基等直链或支链的烷基取代基中的一种，Ar为芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基中的一种。

6.根据权利要求2所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的碱采用叔丁醇钾、氢化钠、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸铯中的一种或一种以上。

7.根据权利要求2所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于所述的1，3-二取代苯骈三氮唑盐与α，β-不饱和醛或α，β-不饱和酮的投料摩尔比为：1∶1～1∶1.2。

8.根据权利要求2或3或4或5或6或7所述的一种多取代吡唑啉化合物的制备方法，其特征在于多取代吡唑啉化合物的制备包括以下步骤：

(1)称取1，3-二取代苯骈三氮唑盐、α，β-不饱和醛(酮)、四氢呋喃(THF)、二甲基亚砜(DMSO)；

(2)室温下，将称取的1，3-二取代苯骈三氮唑盐、α，β-不饱和醛(酮)、四氢呋喃(THF)、二甲基亚砜(DMSO)放入圆底烧瓶中搅拌溶解；

(3)将步骤(2)中的盛有1，3-二取代苯骈三氮唑盐、α，β-不饱和醛(酮)、四氢呋喃(THF)、二甲基亚砜(DMSO)混合物的圆底烧瓶进行降温后，加入叔丁醇钾，用层析法跟踪至反应结束后获得含有多取代吡唑啉化合物的液状混合物；

(4)将步骤(3)中获得的含有多取代吡唑啉化合物的液状混合物减压浓缩回收THF，残余物中加入水，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩回收乙酸乙酯；残留物用柱层析快速分离，得橘红色油状多取代吡唑啉化合物。