[发明专利]2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃制备方法和应用无效
申请号: | 201110383579.0 | 申请日: | 2011-11-28 |
公开(公告)号: | CN102492004A | 公开(公告)日: | 2012-06-13 |
发明(设计)人: | 陈超;李颖;尹述凡 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/706;A61P25/20;A61P25/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610064 四川省成都市九*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿洛糖 苯基 喹啉 苄基 二氢苯 制备 方法 应用 | ||
1. 2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H) ①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用,其结构如式①和②,
① ②
其中,式①和②中R1可以是氢、乙酰基;R2可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。
2.根据权力要求书1所述,以化学式①和②为代表的化合物的合成方法,其特征是①通过豆腐果苷与邻氨基苯乙酮在L-脯氨酸的催化下合成2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮,再分别与乙酰基、氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到;②通过豆腐果苷首先与苄溴反应得到2-4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛,2-4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛与邻氨基苯已酮在乙醇和四氢呋喃的氢氧化钠溶液中发生Shimdt-Claisen缩合得到α,β-不饱和酮,再将α,β-不饱和酮在乙酸钠的催化下发生Michael加成而得2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮,最后2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮分别与氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到。
3.根据权力要求书1所述,本发明化合物可以做成片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂以及注射剂或其它临床可以接受的适宜剂型。
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