[发明专利]2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110383579.0 申请日: 2011-11-28
公开(公告)号: CN102492004A 公开(公告)日: 2012-06-13
发明(设计)人: 陈超;李颖;尹述凡 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07H15/26 分类号: C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/706;A61P25/20;A61P25/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610064 四川省成都市九*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 阿洛糖 苯基 喹啉 苄基 二氢苯 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1. 2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H) ①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用,其结构如式①和②, 

①                                                                         ②

其中,式①和②中R1可以是氢、乙酰基;R2可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。

2.根据权力要求书1所述,以化学式①和②为代表的化合物的合成方法,其特征是①通过豆腐果苷与邻氨基苯乙酮在L-脯氨酸的催化下合成2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮,再分别与乙酰基、氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到;②通过豆腐果苷首先与苄溴反应得到2-4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛,2-4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛与邻氨基苯已酮在乙醇和四氢呋喃的氢氧化钠溶液中发生Shimdt-Claisen缩合得到α,β-不饱和酮,再将α,β-不饱和酮在乙酸钠的催化下发生Michael加成而得2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮,最后2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃-4-酮分别与氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到。

3.根据权力要求书1所述,本发明化合物可以做成片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂以及注射剂或其它临床可以接受的适宜剂型。

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