[发明专利]姜厚朴配方颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种姜厚朴配方颗粒及其制备方法，属于中药提取及制剂领域。

背景技术

本品为木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.或凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd. et Wils.var. biloba Rehd. et Wils. 的干燥干皮、根皮及枝皮。它是一种临床常用中药，具有燥湿消痰、下气除满的功效。临床用于湿阻中焦、胃肠积滞胀满、痰饮咳喘等症。现代药理研究发现，厚朴有松弛肌肉、抑制中枢、抗溃疡、抗菌、降压等作用。

为了便于临床应用，中药行业将符合炮制规范的传统中药饮片作为原料，经现代制药技术提取、浓缩、分离、干燥、制粒、包装精制而成配方颗粒，市面上已见将厚朴制成配方颗粒销售，但目前还存在以下问题：

1.厚朴主要含酚性成分、挥发油、生物碱等，其中挥发油中主要含桉叶醇等。挥发油为镇静作用的主要有效成分，厚朴传统提取工艺通常是采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，其提取收率低，且收率不稳定；另外，厚朴中主要有效成分厚朴酚、和厚朴酚不溶于水，传统的水煎提取工艺并不能将厚朴酚、和厚朴酚提取完全。

2. 古人用厚朴，要求务必去皮（此处及以下各处皆指栓皮），如明代《医学入门》：“…….如不去皮，耗人元气”；清代《修事指南》：“去皮者免损气”。现代生产则简化工序，多不去皮，那么这种做法是否合理，仍需进一步研究。

3.姜厚朴炮制工艺没有可参考执行的标准，《中国药典》2010年版一部厚朴项下姜厚朴的炮制方法为：取厚朴丝，加姜汁拌匀，置锅内，用文火炒至姜汁被吸尽，或至规定的程度时，取出，晾干。目前各地炮制规范也大多采用姜炙，只是对工艺过程的描述缺乏客观的参数，难以控制饮片质量。

 4.目前对于配方颗粒的疗效仍存在一定的争议，那么姜厚朴配方颗粒与姜厚朴传统汤剂是否存在生物等效性需要进一步验证。

基于上述原因，发明人欲提供一种提取效率高、产品质量稳定的生产工艺，制备姜厚朴配方颗粒，以便于临床应用。为了使姜厚朴配方颗粒的质量可控，从厚朴的去皮净制、炮制工艺、姜厚朴质量标准等方面进行了深入研究；并从药理方面对姜厚朴配方颗粒与姜厚朴传统汤剂的生物等效性进行了研究，验证了姜厚朴配方颗粒的疗效。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种提取率高、产品质量稳定的生产工艺，制备姜厚朴配方颗粒；

本发明姜厚朴配方颗粒由下述方法制备：

A. 取厚朴，除去非药用部位；

B. 厚朴按每100g药材加姜汁10ml（姜汁与生姜比例 为1:1），闷润90min，在150℃的锅内，以每min翻炒20次的频率炒炙20min后取出晾凉，得姜厚朴；

C. 将姜厚朴粉碎成粗粉；

D. 姜厚朴粗粉采用超临界萃取得挥发油，药渣备用，萃取条件为：采用CO₂萃取，萃取压力为5～25MPa，萃取温度为10～45℃；

E. 所得挥发油用β-环糊精包合，得挥发油-β-环糊精包合物；

F. 将步骤D所得药渣用乙醇加热回流提取，得提取液；

G. 提取液滤过，减压浓缩、干燥（优选喷雾干燥），制成浸膏粉；

H. 浸膏粉中加入挥发油-β-环糊精包合物及糖类辅料，混合均匀，干法制粒，即得姜厚朴配方颗粒。

进一步的：步骤E中挥发油用β-环糊精包合：挥发油与β-环糊精的质量比为1:1～10（优选1:2～8）,包合温度为30～60℃，包合时间为1～3h。

步骤F中乙醇加热回流提取条件为：乙醇浓度30%～80%，回流提取1～3次，每次加6～10倍量乙醇，提取30～90min，合并提取液，过滤。优选提取条件为：回流提取2次，第1次加8倍量70%的乙醇，回流提取90min,第2次加6倍量70%的乙醇，回流提取60min,合并两次提取液，过滤。

步骤H中加入糖类辅料，包括：淀粉、可溶性淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇或它们的混合物（优选可溶性淀粉或糊精）；浸膏粉与糖类辅料的质量比为：1:0.5～5（优选1:0.5～3）

本发明优点在于制备方法工艺简单、参数易控。首先采用超临界CO₂萃取技术，实现了厚朴中挥发油的高提取率，然后采用β-环糊精包合技术，制成厚朴挥发油-β-环糊精包合物，增加了挥发油的稳定性，增加了姜厚朴配方颗粒的溶解性；采用乙醇回流提取，保证了主要有效成分的提取率。