[发明专利]基于大豆异黄酮衍生物的β-肾上腺素阻滞剂及其制法和用途

权利要求书

1.基于大豆异黄酮衍生物的β-肾上腺素阻滞剂，其结构式为：

其中：R=异丙基或叔丁基，L=Cl^-或MeSO₃^-。

2.权利要求1所述基于大豆异黄酮衍生物的β-肾上腺素阻滞剂的合成方法，包括以下步骤：（一）以大豆异黄酮为原料，经过醚化得到7,4’-二(2,3-环氧丙基)大豆异黄酮；（二）7,4’-二(2,3-环氧丙基)大豆异黄酮与异丙胺或叔丁胺经过胺化反应得到7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮，其中R为异丙氨基或叔丁氨基；（三）7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮与氯化氢或甲磺酸成盐反应得到权利要求1所述基于大豆异黄酮衍生物的β-肾上腺素阻滞剂。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述步骤（一）是将大豆异黄酮和环氧氯丙烷溶解于DMSO中，然后向反应液中加入 50wt%的氢氧化钠溶液，加毕，升温至70-110℃，反应2-4小时；纯化，得到7,4’-二(2,3-环氧丙基)大豆异黄酮；其中大豆异黄酮、环氧氯丙烷和氢氧化钠溶液的用量质量比为1：10-20：1.5-2.5；

所述步骤（二）是将7,4’-二(2,3-环氧丙基)大豆异黄酮溶解于甲醇中，加入异丙胺或叔丁胺，室温搅拌反应10-72小时，分离纯化得7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮，其中R为异丙氨基或叔丁氨基；7,4’-二(2,3-环氧丙基)大豆异黄酮与异丙胺或叔丁胺的用量质量比为1：20-50；

所述步骤（三）是将7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮溶解于丙酮中，搅拌下，通入氯化氢或加入甲磺酸，有白色固体析出，过滤，用丙酮洗涤，得白色粉末为盐酸7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮或甲磺酸7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮；所述氯化氢或甲磺酸的用量是7,4’-二[(3-R-2-羟基) 丙氧基]大豆异黄酮摩尔量的2.2倍。

4..权利要求1所述基于大豆异黄酮衍生物的β-肾上腺素阻滞剂在制备抗心率失常药物中的应用。