[发明专利]海兔烷dolabellane二萜类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201110349537.5 申请日: 2011-11-07
公开(公告)号: CN102503773A 公开(公告)日: 2012-06-20
发明(设计)人: 蔡祥海;张冰洁;罗晓东;刘亚平 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07C33/16 分类号: C07C33/16;C07C35/23;C07C29/76;C07C49/743;C07C45/78;C07D303/14;C07D301/32;A01N31/04;A01N31/06;A01N35/06;A01N43/20;A01P7/04;A01P7/02
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人: 马晓青
地址: 650204 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 海兔 dolabellane 二萜类 化合物 药物 组合 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物或其农药上可接受的盐在防治作物害虫中的应用,

其中,各R1、R1′彼此独立的是氢、羟基、C1-10烷基、C1-10醛基或C1-10烷酰基;或者R1与R1′一起形成氧代基;

各R2、R2′彼此独立的是氢、羟基、C1-10烷基或任选被取代的C1-10烷基,其中C1-10烷基的取代基选自羟基、C1-10烷氧基、C1-10酰氧基或下列所示的取代基;

或者

R2′与R1′或者R2一起形成碳碳双键或者环氧基;

各R3彼此独立的是氢、羟基、C1-10烷氧基或C1-10酰氧基;

R4是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基、C6-10芳基氧基或C1-10酰氧基;

可以是单键或双键;

R5是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基、C6-10芳基氧基;

或者当是双键时不存在R5

2.如权利要求1所述的应用,其中R2与R1′一起形成碳碳双键或者环氧基。

3.如权利要求1所述的应用,其中R2与R2一起形成碳碳双键,各R1彼此独立的是氢或者羟基。

4.如权利要求1-3任一项的所述应用,其中是碳碳单键,R5是羟基。

5.如权利要求1所述的应用,其中所述的化合物选自:

6.如权利要求1-5任一项所述的应用,其中所述的农药上可接受的盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、甲酸盐、乙酸盐、乙二酸盐。

7.如权利要求1-6任一项所述的应用,其中所述的害虫是鳞翅目昆虫、蝗虫、蚜虫、粉虱、甲虫、蝇、蚊和螨类。

8.如权利要7所述的应用,其中所述的害虫选自鳞翅目昆虫菜青虫、小圆叶甲、棉铃虫、玉米螟。

9.如权利要求1-8任一项所述的应用,其中所述的化合物或其农药上可接受的盐用于昆虫的拒食、触杀、生长抑制。

10.制备如权利要求1-6任一项的化合物或其农药上可接受的盐的方法,其特征在于从米仔兰属植物中用水或有机溶剂提取分离而得,如果有必要,与适当的酸成盐,其中所述的有机溶剂选自醇类溶剂、酮类溶剂、酯类溶剂、醚类溶剂或卤代烷类溶剂。

11.如权利要求10所述的方法,其中所述的米仔兰属植物选自米仔兰Aglaia odorata,山椤A.roxburghiana,碧绿米仔兰A.perviridis,缩序米仔兰abbreviate,马肾果A.testicularis,台湾米仔兰A.formosana,椭圆叶A.elliptifolia。

12.如权利要求10所述的方法,其中提取用的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或石油醚。

13.如权利要求10-12任一项的方法,其特征在于取米仔兰Aglaia odorata的叶粉碎,甲醇提取,乙酸乙酯萃取,萃取物浓缩,经硅胶柱层析,石油醚-丙酮洗脱,得粗产物,RP18硅胶柱层析,甲醇-水洗脱得纯品。

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