[发明专利]N-取代甘氨酸的一锅合成法

权利要求书

1.一种具有式(I)的N-取代甘氨酸，

其中R为烷基、链烯基、炔基、芳基或杂环基团。

2.如权利要求1所述的N-取代甘氨酸，其特征是：所述R为具有一个或多个取代基的烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基和杂环基团，所述取代基选自烷氧基、羟基、卤原子、苯基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰胺基或酰氧基。

3.如权利要求1或2所述N-取代甘氨酸的一锅合成法，其特征是，采用以下步骤制备：

(1)将1mmol伯胺溶于0.1～0.3mL有机溶剂中，得到伯胺溶液；将0.2mmol溴乙酸溶于0.3～0.5mL乙醚中，得到溴乙酸的乙醚溶液；

(2)在-5℃～4℃的温度下边搅拌边向伯胺溶液中滴加溴乙酸的乙醚溶液，伯胺溶液与溴乙酸的乙醚溶液的摩尔比为1∶1～5，搅拌速度为80～120转/min；滴加完毕后，继续在室温下搅拌10～14h；用氢氧化钠溶液调节pH值至12～14，得到具有式(II)的产物1：

(3)用乙醚对产物1进行萃取，向萃取后得到的有机层中加入相当于有机层体积1～2倍的丙酮；在搅拌条件下滴加0.15～0.25mL二碳酸二叔丁酯的丙酮溶液，滴加速度为2～5mL/min，滴加完成后继续搅拌16～24h，搅拌速度是80～120转/min，反应温度为20～30℃，得到具有式(III)的产物2：

(4)向产物2中加入水、石油醚进行萃取，得到水层和有机层；水层用盐酸溶液调节pH值为1.5～7，再用乙酸乙酯萃取，得到的乙酸乙酯层分别用水、饱和盐水进行洗涤，再用无水硫酸钠对洗涤后的乙酸乙酯层进行干燥，干燥时间为4～6h，干燥后进行减压浓缩，浓缩压力为0.01～0.04MPa，温度为35～55℃，得到产物N-取代氨基酸。

4.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，所述有机溶剂为乙醚、乙醇、四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、1，4-二氧六环、乙腈或三氯甲烷。

5.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(2)中，所述氢氧化钠溶液的质量百分浓度为20％～40％。

6.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(2)中，所述溴乙酸的乙醚溶液的滴加速度为2～5mL/min。

7.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(3)中，所述二碳酸二叔丁酯的丙酮溶液的浓度为0.8～1.1mmol/mL。

8.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(4)中，所述盐酸溶液的浓度为1～4mmol/mL。

9.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(4)中，产物2经水、石油醚，得到的水层用盐酸溶液调节pH值至1.5～3。

10.如权利要求3所述的一锅合成法，其特征是，步骤(4)中采用向产物2中加入水、石油醚进行萃取，得到水层和有机层；水层盐酸溶液调节pH值为1.5～8，析出固体，将析出的固体抽滤、干燥，即得到所述的N-取代甘氨酸。