[发明专利]一种改进的制备恩替卡韦的方法有效
| 申请号： | 201110228200.9 | 申请日： | 2011-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN102229608A | 公开（公告）日： | 2011-11-02 |
| 发明（设计）人： | 张磊;杨守宁;谭宙宏 | 申请（专利权）人： | 上海清松制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201413 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 改进 制备 恩替卡韦 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，该方法为在氮气保护下，式II化合物溶于二氯甲烷，在-75～-80℃下加入三氯化硼的二氯甲烷溶液，再于-25～-30℃反应；然后再在-60～-65℃下加入甲醇和水，于55～60℃反应，即可得到恩替卡韦：
式II 式I
其中R代表三苯甲基或4-甲氧基三苯甲基，Bn代表苄基。
2.根据权利要求1所述一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，所述式II化合物与三氯化硼、甲醇和水的摩尔比例为1∶11～13∶360～420∶85～95。
3.根据权利要求1所述一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，所述式II化合物与三氯化硼、甲醇和水的摩尔比例为1∶12∶390∶90。
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