[发明专利]左旋可利霉素、其药物组合物、制备方法及应用

权利要求书

1.一种左旋可利霉素，其特征在于，所述的左旋可利霉素是以异戊酰螺旋霉素III、II、I三个组分为主的混合物，含有一定量的异丁酰螺旋霉素III、II，丁酰螺旋霉素III、II，丙酰螺旋霉素III、II和乙酰螺旋霉素III、II，其中异戊酰螺旋霉素III的含量不低于30wt％，异戊酰螺旋霉素III、II、I的总含量不低于60wt％，酰化螺旋霉素的含量为80～98wt％，优选85～98wt％，更优选90～98wt％，最优选95～98wt％；所述的左旋可利霉素在温度25℃、0.02g/ml氯仿溶液中的比旋度为[α]_D＝-52°～-57°，优选-54°～-56°，更优选-55°。

2.根据权利要求1所述的左旋可利霉素，其特征在于，所述的左旋可利霉素还含有螺旋霉素III和其它组分，其中螺旋霉素III的含量不大于1.0％，其它组分的含量总和为2.0～19wt％，优选2.0～14.0wt％，更优选2.0～9.0wt％，最优选2.0～4.0wt％。

3.根据权利要求2所述的左旋可利霉素，其特征在于，所述的左旋可利霉素的熔点为112～122℃，优选114～120℃，更优选116～118℃。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的左旋可利霉素，其特征在于，所述的异戊酰螺旋霉素III为左旋异戊酰螺旋霉素III晶体化合物，或者所述的异戊酰螺旋霉素II为左旋异戊酰螺旋霉素II晶体化合物，或者所述的异戊酰螺旋霉素I为左旋异戊酰螺旋霉素I晶体化合物；

当异戊酰螺旋霉素III为左旋异戊酰螺旋霉素III晶体化合物时，该晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为8.0°、10.0°、11.2°、11.7°、16.4°、19.1°、19.6°、20.0°、21.4°、22.9°、23.6°和29.4°显示有特征峰；

当异戊酰螺旋霉素II为左旋异戊酰螺旋霉素II晶体化合物时，该晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为10.0°、11.6°、16.4°、17.3°、19.1°、21.2°、22.1°、22.7°、26.4°、26.9°、27.5°和31.5显示有特征峰；

当异戊酰螺旋霉素I为左旋异戊酰螺旋霉素I晶体化合物时，该晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为7.6°、8.0°、10.0°、11.4°、16.4°、17.0°、17.5°、17.9°、19.5°、22.7°、23.7°和24.4°显示有特征峰。

5.一种左旋可利霉素药物组合物，其特征在于，所述的左旋可利霉素药物组合物含有权利要求1-4任意一项所述的左旋可利霉素和药学上可接受的载体。

6.根据权利要求5所述的左旋可利霉素药物组合物，其特征在于，所述左旋可利霉素的含量为药物组合物的10～90wt％，优选25～75wt％，更优选40～60wt％。

7.根据权利要求6所述的左旋可利霉素药物组合物，其特征在于，所述的左旋可利霉素药物组合物以适合药用的制剂形式存在，该制剂形式为液体制剂、固体制剂、半固体制剂或气体制剂，所述的液体制剂为注射剂、输液剂、溶液剂、合剂、糖浆剂、酊剂、溶胶剂、芳香水剂、甘油剂、胶体溶液剂、胶浆剂、混悬剂或乳剂；所述的固体制剂为粉针、冻干粉针、片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、丹剂或膜剂；所述的半固体制剂为软膏剂、硬膏剂、栓剂、浸膏剂或凝胶剂；所述的气体制剂为气雾剂或喷雾剂。

8.根据权利要求5或6或7所述的左旋可利霉素药物组合物，其特征在于，所述的左旋可利霉素的用量为每单位剂型为10～1500mg，优选100～1000mg，更优选200～500mg。