[发明专利]一种兰索拉唑药物组合物片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兰索拉唑药物组合物及其制备方法，尤其是一种兰索拉唑药物组合物片剂及其制备方法。

背景技术

兰索拉唑（Labsoprazole）是继奥美拉唑之后世界上的第二个质子泵抑制剂类抗溃疡药，为壁细胞尖端分泌膜内质子泵的强抑制剂，但兰索拉唑难溶于水，在酸性条件下不稳定，在胃酸中容易被破坏，现有技术中制成的片剂或胶囊后口服吸收较慢，而且生物利用度较低，稳定性也较差。

目前通常是将兰索拉唑制备成肠溶片或肠溶性胶囊，即在微丸的最外层包以肠溶衣，在丸芯与肠溶衣之间加包一层隔离衣，以提高制剂的稳定性。这不仅在生产工艺中需要专门的包衣设备，工艺要求较高，增加了生产成本，而且所得的肠溶衣制剂多数具有湿度敏感性，由于在肠液中释放，药物起效减慢，达峰时间延迟。

另外也有将兰索拉唑制备成复方片剂，以防止兰索拉唑在胃酸中被破坏。例如，将兰索拉唑与铝碳酸镁制备成复方药物制剂，用铝碳酸镁中和胃酸，从而减少胃酸对兰索拉唑的破坏。将兰索拉唑制备成复方药物组合物片剂，工艺要求较低，降低了生产成本，而且可在一定程度上减少胃酸对兰索拉唑的破坏，具有增强药效的作用。但是，目前的兰索拉唑药物组合物片剂在胃酸中的稳定性较差，药物释放速度较慢。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的是提供一种不需要肠溶包衣，工艺要求较低，且可抑制胃酸分泌、释放速度较快的兰索拉唑药物组合物片剂，同时还提供一种工艺简单、操作方便的兰索拉唑药物组合物片剂的制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种兰索拉唑药物组合物片剂，包括以下质量份的组分：兰索拉唑20-30份、碳酸氢钠400-450份、磷酸氢钙100-150份、氢氧化镁600-700份、填充剂250-500份、崩解剂40-50份、矫味剂50-100份、粘合剂80-100份、润滑剂20-25份。

优选地，所述的兰索拉唑药物组合物片剂包括以下质量份的组分：兰索拉唑25份、碳酸氢钠420份、磷酸氢钙130份、氢氧化镁680份、填充剂350份、崩解剂45份、矫味剂60份、粘合剂90份、润滑剂22份。

优选地，所述填充剂为淀粉、糊精、微晶纤维素、蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或多种。

优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、交联聚维酮中的一种或多种。

优选地，所述矫味剂为阿司帕坦、三氯蔗糖、甜菊素、糖精钠中的一种或多种。

优选地，所述粘合剂为羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮K30、羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶、海藻酸钠中的一种或多种。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸中的一种或多种。

一种如上所述兰索拉唑药物组合物片剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）按所述质量比称取各组分；

（2）将称取的兰索拉唑、碳酸氢钠、磷酸氢钙和氢氧化镁混合；

（3）将称取的填充剂、崩解剂、矫味剂及所述配比总量85-90%的粘合剂混合；

（4）将步骤（2）和（3）得到的原辅料的混合粉混合，将10-15%未混合的粘合剂加入乙醇溶液，所得粘合剂乙醇溶液制备软材，制湿粒，干燥；

（5）将步骤（4）中干燥后的湿粒整粒，加入润滑剂混合均匀，压片。

优选地，上述所述兰索拉唑药物组合物片剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）按所述质量比称取各组分；

（2）将称取的兰索拉唑、碳酸氢钠、磷酸氢钙和氢氧化镁混合，过80目筛混合均匀；

（3）将称取的填充剂、崩解剂、矫味剂及所述配比总量的85-90%粘合剂混合，过80目筛混合均匀；

（4）将步骤（2）和（3）得到的原辅料的混合粉混合，过80目筛混合均匀，将10-15%未混合的粘合剂加入50%的乙醇溶液，所得粘合剂乙醇溶液制备软材，过20目筛制湿粒，50℃干燥，其中，所述粘合剂乙醇溶液中粘合剂的浓度为2%；

（5）将步骤（4）中干燥后的湿粒过18目筛整粒，加入润滑剂混合均匀，压片。

本发明利用碳酸氢钠、磷酸氢钙和氢氧化镁代替肠溶包衣，碳酸氢钠可缓冲兰索拉唑的作用，使其快速吸收和抑制胃酸，碳酸氢钠、磷酸氢钙和氢氧化镁的组合，不仅具有抑制胃酸分泌的直接效果，还能够防止兰索拉唑被胃酸降解。依据本发明配方所得兰索拉唑药物组合物服用后，药物吸收快速，可以很快达到峰浓度水平，有效控制胃酸。

具体实施方式