[发明专利]用于治疗帕金森病的组合物和方法无效

专利信息
申请号: 201080034207.0 申请日: 2010-07-30
公开(公告)号: CN102548555A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: P·西曼 申请(专利权)人: 克莱拉有限公司
主分类号: A61K31/4515 分类号: A61K31/4515;A61P25/28
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 帕金森病 组合 方法
【权利要求书】:

1.治疗帕金森病的方法,其包括向有此需要的个体给药受体抑制剂,所述受体抑制剂的量有效提高高亲和力状态的所述受体的量,从而诱导受体超敏性,其中所述受体与帕金森病的症状相关。

2.权利要求1的方法,其还包括在诱导受体超敏性后停止给药所述受体抑制剂,然后在足以使受体超敏性的诱导开始降低的一段时间之后重新开始给药所述受体抑制剂,以及任选地重复所述停止给药和重新开始给药的循环持续有效治疗帕金森病的一段时间。

3.权利要求1或2的方法,其中所述受体是多巴胺D2受体。

4.权利要求3的方法,其中用于刺激多巴胺D2受体的超敏性的多巴胺D2受体抑制剂是典型的抗精神病药。

5.权利要求4的方法,其中所述典型的抗精神病药选自氟哌啶醇、氯丙嗪、氟奋乃静、吗茚酮、替沃噻吨、硫利达嗪、三氟拉嗪、洛沙平、奋乃静、丙氯拉嗪、匹莫齐特和珠氯噻醇。

6.权利要求5的方法,其中所述典型的抗精神病药是氟哌啶醇。

7.权利要求3-6中任一项的方法,其中有效提高多巴胺D2受体量从而诱导多巴胺超敏性的多巴胺D2受体抑制剂的量是引起多巴胺D2超敏性和/或减少帕金森病的症状的那些剂量。

8.权利要求7的方法,其中有效提高多巴胺D2受体量从而诱导多巴胺超敏性的多巴胺D2受体抑制剂的量约是所述抑制剂的典型的抗精神病日剂量的百分之一。

9.权利要求8的方法,其中所述多巴胺D2受体抑制剂是氟哌啶醇,并且将低剂量氟哌啶醇的口服制剂配制成片剂、胶囊剂或滴剂,每剂量单位包含约0.005-1.0毫克、约0.01-0.5毫克、约0.025-0.1毫克或约0.025-0.05毫克氟哌啶醇。

10.权利要求3-9中任一项的方法,其中给药有效提高多巴胺D2受体量从而诱导多巴胺超敏性的量之后,所述多巴胺D2受体抑制剂的受体占有率为约1%或2%。

11.权利要求1-10中任一项的方法,其包括

(a)持续约3天-约20天、约3天-约10天或约3天-约7天给药低剂量的多巴胺D2受体抑制剂,然后持续约3天-约20天、约3天-约10天或约3天-约7天不给药多巴胺D2受体抑制剂或给药安慰剂;和

(c)任选地重复(a)持续有效治疗帕金森病的症状的一段时间。

12.权利要求12的方法,其中所述低剂量的多巴胺D2受体抑制剂是约0.005mg/日-约0.05mg/日或约0.01mg/日-约0.025mg/日。

13.权利要求1-9中任一项的方法,其包括

(a)在约7天-约20天或约7天-约10天内隔日给药高剂量的多巴胺D2受体抑制剂,然后约7天-约20天或约7天-约10天不给药多巴胺D2受体抑制剂或给药安慰剂;和

(c)任选地重复(a)持续有效治疗帕金森病的临床症状的一段时间。

14.权利要求13的方法,其中所述高剂量的多巴胺D2受体抑制剂是单次剂量或分次剂量形式的约0.1mg/日-约1.0mg/日或约0.5mg/日。

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