[发明专利]4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮及其制备方法和应用无效
| 申请号: | 201010573851.7 | 申请日: | 2010-12-06 |
| 公开(公告)号: | CN102127046A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
| 发明(设计)人: | 谭仁祥;史大华;吴俊华;宴志强;张丽娜;王玉蓉 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
| 主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;A61K31/352;A61P25/28 |
| 代理公司: | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人: | 韩朝晖 |
| 地址: | 210093 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羟基 氨基 丁氧基 异黄酮 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有式(Ⅰ)所示结构的染料木素衍生物4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮,
(Ⅰ)。
2.一种权利要求 1所述的染料木素衍生物的制备方法,其特征在于将染料木素与1,4-二溴代丁烷反应制得中间产物 4′,5-二羟基-7-(4-溴丁氧基)异黄酮,所得到的中间产物与二乙胺反应制得4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮。
3.根据权利要求2所述的染料木素衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
1)4′,5-二羟基-7-(4-溴丁氧基)异黄酮的制备
染料木素 0.27 g,1, 4- 二溴丁烷 5.4 g,K2CO 3 0.07 g溶解在 60 mL的无水DMF中, 40 ℃-50℃下超声反应1-2小时;反应完成后,反应混合物冷却到室温,滤除不溶物后,滤液减压蒸馏得到淡黄色固体,丙酮中重结晶得到浅黄色针状晶体;
2)4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮的制备
将步骤1)得到的化合物4′,5-二羟基-7-(4-溴丁氧基)异黄酮0.40 g溶于5 mL无水DMF中,慢慢滴加二乙胺0.37 g,80℃-90℃下搅拌1-2小时,反应产物慢慢倾入100mL冰水混合物中,静置过夜,滤出固体,丙酮重结晶。
4.一种权利要求 1所述的染料木素衍生物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。
5.根据权利要求 4所述的染料木素衍生物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其特征在于所述的染料木素衍生物具有乙酰胆碱酯酶抑制活性、雌激素活性和神经细胞保护作用。
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