[发明专利]含脂质材料的诺卡沙星抗生素的药物组合物无效
申请号: | 201010548142.3 | 申请日: | 2010-11-18 |
公开(公告)号: | CN102028933A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | 冯坤;陈依军;张志伟 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K38/12 | 分类号: | A61K38/12;A61K9/127;A61K9/14;A61K9/00;A61P31/04 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含脂质 材料 诺卡沙星 抗生素 药物 组合 | ||
1.一种用来制备含有诺卡沙星的脂质体剂型的药物组合物,包括生理溶解介质,其特征在于,还包括:主药诺卡沙星和脂质材料,所述脂质材料包括磷脂和胆固醇,作为药物载体;所述磷脂选自:卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂、合成磷酯酰丝氨酸、磷酸二鲸蜡酯、蛋黄磷脂或合成磷脂;主药诺卡沙星和磷脂的质量比为1∶1~1∶20;胆固醇和磷脂的质量比例为1∶1~1∶10。
2.根据权利要求1所述药物组合物,其特征在于:所述诺卡沙星为诺卡沙星I。
3.根据权利要求1所述药物组合物,其特征在于:所述生理溶解介质选自:纯化水、注射用水、灭菌注射用水、药用水、质量分数为0.9%的氯化钠溶液或质量分数为5%的葡萄糖溶液中的一种。
4.根据权利要求1所述药物组合物,其特征在于:所述药物组合物还包括:生理溶解介质体积0%~0.5%的乳化剂油酸或生理溶解介质体积0%~1%的非离子型表面活性剂。
5.一种用来制备含诺卡沙星类脂囊泡剂型的药物组合物,包括膜材料、生理溶解介质或磷酸盐缓冲溶液,其特征在于,还包括主药诺卡沙星和胆固醇;所述的膜材料选自:非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦或聚山梨酯;其中,主药诺卡沙星和膜材料的质量比例为1∶5~1∶10;胆固醇和膜材料的质量比例为1∶1~1∶4。
6.一种用来制备含诺卡沙星溶解度的固体脂质纳米粒剂型的药物组合物,其特征在于,包括:主药诺卡沙星、生理溶解介质、脂质材料和乳化剂;所述脂质材料选自:饱和脂肪酸及其甘油酯和胆固醇中的一种或几种,所述饱和脂肪酸包括硬脂酸、月桂酸、山嵛酸,所述甘油酯包括单脂、双脂、三脂;所述乳化剂选自:磷脂、泊洛沙姆、胆固醇、油酸、明胶或阿拉伯胶中的一种或两种以上的混合物;其中,脂质材料与主药的质量比例为5∶1~20∶1,优选5∶1~10∶1;乳化剂与脂质材料的比例为1∶1~1∶4。
7.根据权利要求6所述药物组合物,其特征在于:所述药物组合物还可以包括:每1ml药物组合物中总质量为0mg~20mg的助乳化剂甘露醇。
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