[发明专利]柠檬苦素的制备方法及组合物和其应用

权利要求书

1.一种含高纯度柠檬苦素的组合物的制备方法，其包括如下步骤：

(1)将芸香科和/或楝科植物的种子粉碎；

(2)用醋酸水溶液提取上述粉碎的种子，收集提取液；

(3)将步骤(2)所得的提取液上样于大孔树脂柱，依次用水、20～40％(v/v)乙 醇和91～98％(v/v)乙醇洗脱，收集用91～98％(v/v)乙醇洗脱的洗脱液，然后减压 浓缩、干燥，用氯仿溶解，过滤后收集滤液；

(4)向步骤(3)所得的滤液中加入活性炭，干燥并粉碎，然后装柱并依次用水、 15～40％(v/v)乙醇和75～85％(v/v)乙醇洗脱，收集75～85％(v/v)乙醇洗脱的洗脱 液，浓缩该洗脱液，过滤，收集柠檬苦素粗品；

(5)将步骤(4)所得的柠檬苦素粗品重结晶两次。

2.权利要求1所述的制备方法，其中高纯度为纯度大于95％。

3.权利要求2所述的制备方法，其中高纯度为纯度大于96％。

4.权利要求3所述的制备方法，其中高纯度为纯度大于97％。

5.权利要求4所述的制备方法，其中高纯度为纯度大于98％。

6.权利要求5所述的制备方法，其中高纯度为纯度大于98.5％。

7.权利要求1所述的制备方法，其中含高纯度柠檬苦素的组合物是注射安 全的。

8.权利要求1所述的制备方法，其中在步骤(3)中，将步骤(2)所得的提取液 上样于大孔树脂柱，依次用水、30％(v/v)乙醇和95％(v/v)乙醇洗脱，收集用95 ％(v/v)乙醇洗脱的洗脱液，然后减压浓缩、干燥，用氯仿溶解，过滤后收集滤 液。

9.权利要求1所述的制备方法，其中在步骤(4)中，向步骤(3)所得的滤液中 加入活性炭，干燥并粉碎，然后装柱并依次用水、25％(v/v)乙醇和80％(v/v)乙醇 洗脱，收集80％(v/v)乙醇洗脱的洗脱液，浓缩该洗脱液，过滤，收集柠檬苦素 粗品。

10.权利要求1所述的制备方法，其中在步骤(5)中，将步骤(4)所得的柠檬苦 素粗品用冰醋酸重结晶，然后将重结晶出的晶体用正己烷和丙酮的混合液重结 晶。

11.权利要求1-10之任一所述的制备方法制备的含高纯度柠檬苦素的组合 物。

12.药物组合物，其包括权利要求11所述的组合物以及药学上可接受的辅 料。

13.权利要求12所述的药物组合物，其为口服制剂或注射制剂或粘膜给药 制剂。

14.权利要求11所述的组合物或权利要求12或13所述的药物组合物在制备 用于预防和/或治疗结肠癌或直肠癌的药物中的应用。