[发明专利]噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物及合成方法和其在药物制剂中的应用

权利要求书

1.一种噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其化学通式如(I)所示：

其中m为1或2；n为0或1或2；R为氢原子或羟甲基或三苯甲氧基甲基；P为羟基保护基团或氢原子。

2.根据权利要求1所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说的羟基保护基团可选自乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、甲氧基甲基、叔丁基、三苯甲基、烯丙基、丙叉基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、苄基、对甲氧苄基中的任一取代基。

3.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基，其中m为1；n为1；R为氢原子。

4.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基，其中m为1；n为1；R为三苯甲氧基甲基。

5.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基，其中m为2；n为1；R为氢原子。

6.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为苯甲酰基，其中m为1；n为2；R为氢原子。

7.根据权利要求1所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物，其特征在于所说m为1或2；n为1或2；R为氢原子或羟基；糖环不同位置的P同为氢原子。

8.根据权利要求3的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物的合成制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

a、以叠氮基糖为起始原料，在甲苯溶剂中，按照摩尔比1∶1～5，加入三苯基膦，搅拌溶解；

b、微波辐射或室温搅拌，按照摩尔比1∶1～5，加入巯基乙酸或巯基丙酸反应，调pH6.5-7.5，萃取，得到化学通式如(I)所示化合物；

其中m为1或2；n为0或1或2；R为氢原子或羟甲基；P为羟基保护基团。

9.一种噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物的合成制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

a、叠氮基糖原料与三苯基膦，按照摩尔比1∶1～5，在甲苯溶剂中，微波辐射或室温搅拌1-120分钟；

b、按照摩尔比1∶1～5，加入巯基乙酸或巯基丙酸，微波辐射下0-150℃或室温搅拌10-300分钟，调pH6.5-7.5，萃取，得到如化学通式I所示化合物；

其中m为1或2；n为0或1或2；R为氢原子或羟甲基或三苯甲氧基；P为羟基保护基团。

其中的羟基保护基团可选自乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、甲氧基甲基、叔丁基、三苯甲基、烯丙基、丙叉基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、苄基、对甲氧苄基中的一种；

c、将b步合成的化合物，脱除保护基，得到化学通式如(II)所示化合物；

其中m为1或2；n为0或1或2；R为氢原子或羟甲基。

10.权利要求1所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物在制备抗HIV病毒药物制剂中的应用。