[发明专利]苯丙酸类化合物及其制法和药物用途有效
| 申请号： | 201010271390.8 | 申请日： | 2010-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN102382037A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 肖志艳;叶菲;郭宗儒;田金英;刘军政;张书恩;聂菲璘;陶荣亚;张晓琳;刘峻玚;贺伊博;马轶鸣 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/86 | 分类号： | C07D209/86;C07D317/58;C07D409/10;C07D405/10;A61K31/403;A61K31/36;A61K31/405;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/04;A61P3/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙酸 化合物 及其 制法 药物 用途 | ||
1.一种由下述通式(I)表示的苯丙酸类化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐：
其中，Ar1、Ar2独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基；
M1、M2独立地选自亚甲基-CH2-或饱和共价键，当M1、M2均为饱和共价键时，Ar1与Ar2彼此孤立或在N-取代的邻位经共价键连接成环；
X选自苄氧基(-C6H4CH2O-)或-(CH2)n-，其中n为0、1或2；
R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的苯并呋喃基、取代或未取代的吲哚基；
R’选自氢或羧基；
R1、R2独立地选自氢、卤素；
取代基选自羟基、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6直链或支链烷氧基、苯氧基、卤素、单或多卤代甲基、苯基、卤代苯基、亚甲二氧基、乙二氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IA)所示的化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐：
其中，Ar1、Ar2独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基，Ar1与Ar2彼此孤立或在N-取代的邻位经共价键连接成环；
R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的苯并呋喃基、取代或未取代的吲哚基；
R’选自氢或羧基；
取代基选自羟基、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6直链或支链烷氧基、苯氧基、卤素、单或多卤代甲基、苯基、卤代苯基、亚甲二氧基、乙二氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IAa)所示的化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐：
R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的苯并呋喃基、取代或未取代的吲哚基；
取代基选自羟基、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6直链或支链烷氧基、苯氧基、卤素、单或多卤代甲基、苯基、卤代苯基、亚甲二氧基、乙二氧基。
4.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IAb)所示的化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐：
R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的苯并呋喃基、取代或未取代的吲哚基；
取代基选自羟基、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6直链或支链烷氧基、苯氧基、卤素、单或多卤代甲基、苯基、卤代苯基、亚甲二氧基、乙二氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IB)所示的化合物及其立体异构体和生理上可接受的盐：
其中，Ar1、Ar2独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基；
R选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的苯并呋喃基、取代或未取代的吲哚基；
R’选自氢或羧基；
取代基选自羟基、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6直链或支链烷氧基、苯氧基、卤素、单或多卤代甲基、苯基、卤代苯基、亚甲二氧基、乙二氧基。
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