[发明专利]黄酮衍生物、其制法及作为α1受体拮抗剂的用途无效
申请号: | 201010159682.2 | 申请日: | 2010-04-29 |
公开(公告)号: | CN101817808A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | 孔令义;金晶;王小兵 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61K31/496;A61P13/08;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/24;A61P9/12;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄酮 衍生物 制法 作为 sub 受体 拮抗剂 用途 | ||
1.通式I的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:R1代表苯基或被1~3个相同的或不同的X基团取代的苯基,X代表氢、C1-C6的烷基、羟基、羧基、甲酰基、氰基、羟甲基、C1-C6烷基取代的氨基或卤素;
R2代表氢、卤素、C1-C6的烷基、羟基、羧基、甲酰基、氰基、羟甲基或C1-C6烷基取代的氨基;
n=2~4。
2.权利要求1的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1代表苯基或C1-C6的烷基取代的苯基。
3.权利要求2的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R1代表苯基、邻甲苯基或对甲苯基。
4.权利要求1的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R2代表氢或卤素。
5.权利要求4的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中R2代表氢原子或对位取代的氯原子。
6.权利要求1的黄酮衍生物的制备方法,包括:
其中R1、R2、n的定义同权利要求1。
7.权利要求1的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐是通式I化合物和下列酸形成的盐:盐酸、氢溴酸、磷酸、乙酸、硫酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、甲磺酸或樟脑酸。
8.一种药物组合物,含有权利要求1的通式I化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
9.权利要求1的黄酮衍生物或其药学上可接受的盐用于制备治疗与α1受体拮抗作用相关疾病的药物的用途。
10.权利要求9的用途,其中与α1受体拮抗作用相关的疾病是前列腺增生或心血管系统疾病。
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