[发明专利]氨基磺酰吡唑类化合物及其用途

权利要求书

1.通式(I)所示的氨基磺酰吡唑类化合物或其药学上可接受的盐类，

其中：

n为1～6的整数；

R₁为C1～C9烷基，C3～C7元脂肪环或杂环，卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基取代或未取代的苯基、萘基、含1～3个杂原子的芳杂环；

R₂为氢；

R₃为氢或CO₂H。

2.根据权利要求1所述氨基磺酰吡唑类化合物或其药学上可接受的盐类，其特征在于：所述盐阳离子选自碱金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子、C1～C9烷基取代的铵阳离子、芳香基取代的铵阳离子或碱性氨基酸。

3.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：如下通式(II)化合物与一元或二元酸或酸酐在氯化亚砜/吡啶，CH₂Cl₂/NEt₃，或吡啶/DMAP下酰化得通式(I)所示的氨基磺酰吡唑类化合物或其药学上可接受的盐类，

R₁为C1～C9烷基，C3～C7元脂肪环或杂环，卤素、硝基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基取代或未取代的苯基、萘基、含1～3个杂原子的芳杂环。

4.权利要求2所述化合物药学上可接受的盐的合成方法，其特征在于：通式(I)所述的化合物与无机碱、有机碱或碱性氨基酸成盐反应在溶剂甲醇、乙醇、乙醚、四氢呋喃、丙酮、水、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺或上述溶剂的混合溶剂中进行，其中通式(I)中R₂＝H，R₃＝H或CO₂H。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于优选的化合物为：

4-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

N-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺

4-[4-(5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐和二钠盐

4-[4-(5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐和二钠盐

N-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

4-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐二钠盐

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丙酰胺钠盐

N-[4-(5-(2-萘基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丁酰胺钠盐

4-[4-(5-(2，4-二甲基噻唑-5-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(2，4-二甲基噻唑-5-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-(噻唑-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(噻唑-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-乙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-乙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-丙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-丙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-(3-甲基丙基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(3-甲基丙基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(4，5-并环己基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(4，5-并环己基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-甲基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-甲基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丙酰胺

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丁酰胺

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丙酰胺钠盐

N-[4-(5-(4-叔丁基苯基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-丁酰胺钠盐

4-[4-(5-(2，4-二氯噻吩-3-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(2，4-二氯噻吩-3-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-(N-甲基吡咯-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-(N-甲基吡咯-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-(5-环丁基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-(5-环丁基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

4-[4-((4，5)并(1，2)四氢萘基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸

4-[4-((4，5)并(1，2)四氢萘基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-4-氧代丁酸单钠盐或二钠盐

N-[4-((4，5)并(1，2)四氢萘基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-环丁基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-(N-甲基吡咯-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-(2，4-二氯噻吩-3-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-甲基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-乙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-丙基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(4，5-并环己基-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-(3-甲基乙基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐

N-[4-(5-(噻唑-2-基)-3-三氟甲基-1-氢-吡唑-1-基)-苯磺酰氨基]-乙酰胺钠盐。