[发明专利]3-(苄基氨基)-吡咯烷衍生物和它们作为NK-3 受体拮抗剂的应用

权利要求书

1.通式I的化合物：

其中：

Ar是芳基；

R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、单或二-低级烷基氨基、C(O)-低级烷基，或者是芳基或杂芳基；

R²是氢或卤素；

R³是-(CH₂)_p-杂环基，其任选地被一个或两个R⁴取代基所取代；或者是

低级烷基，

低级烷氧基、

-(CH₂)_p-O-低级烷基，

-(CH₂)_p-CN，

-O-(CH₂)_p-CN，

-(CH₂)_p-杂芳基，

-(CH₂)_p-C(O)-杂芳基，

-O-(CH₂)_p-杂环基，

-(CH₂)_p-芳基，其任选地被低级烷氧基或卤素所取代，

-(CH₂)_p-O-芳基，其任选地被低级烷基所取代，

-(CH₂)_p-NR’-杂环基，其任选地被低级烷基所取代，

-CH₂)_p-NR’R”，

-CH₂)_p-NR’-CH₂)_p’-NR’R”，

-CH₂)_p-NR’-CH₂)_p’-CN，

-CH₂)_p-C(O)-NR’R”或者是

-O-(CH₂)_p-NR’R”；

R⁴是羟基、低级烷基、-(CH₂)_p-OH、-(CH₂)_p-NR’R”、-NR’-C(O)-低级烷基、-(CH₂)_p-CN、-S(O)₂-低级烷基、-NR’-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-NR’R”、-C(O)-低级烷基、-C(O)-低级环烷基，其中所述环烷基可被低级烷基取代，或者是

-C(O)-NR’R”，杂环基，其任选地被＝O所取代，或者是杂芳基，其任选地被烷氧基或氰基所取代，或者是

任选地被烷氧基、氰基所取代的芳基，或者是

2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚-5-基；

R’和R”彼此独立地是氢、低级烷基或-(CH₂)_p-OH；

n  是1或2；当n是1或2时，R¹可以是相同的或不同的；

o  是1或2；当o是1或2时，R²可以是相同的或不同的；

p、p’是相同的或不同的且是0、1、2、3或4。

或其药用活性盐，

或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、旋光异构体或互变异构形式。

2.依据权利要求1的式I化合物，其中Ar是苯基。

3.依据权利要求2的式I化合物，其中R³是未被取代的-(CH₂)_p-杂环基。