[发明专利]肝适能制备的改良方法有效
申请号: | 200980136627.7 | 申请日: | 2009-09-17 |
公开(公告)号: | CN102159576A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 崔光道;李镕宅;尹明植;洪惠淑;赵日焕;李恃氾;方圣喆;吴多苑;李慜璟 | 申请(专利权)人: | CJ第一制糖株式会社 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;A61K31/675;A61P31/12 |
代理公司: | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人: | 臧建明 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肝适能 制备 改良 方法 | ||
1.一种肝适能的制备方法,所述肝适能以化学式1表示,所述方法包括下列步骤:
在存在二甲亚砜溶剂与三乙胺溶剂的环境下,使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应:
[化学式1]
[化学式2]
2.如权利要求1所述的肝适能的制备方法,其中制备出的化学式1的所述肝适能含有15%或更少的化学式3的副产物:
[化学式3]
3.如权利要求1所述的肝适能的制备方法,其中使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应是在温度为30℃到50℃下进行。
4.如权利要求1-3中任一项所述的肝适能的制备方法,其中使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应进行3到7小时。
5.如权利要求1-3中任一项所述的肝适能的制备方法,更包括纯化制备出的化学式1的所述肝适能的步骤。
6.如权利要求5所述的肝适能的制备方法,其中所述纯化步骤包括下列步骤:
在水中或含水混合溶剂中溶解制备出的化学式1的所述肝适能;
利用逆相管柱纯化所述肝适能溶液;以及
添加碱到纯化后的所述肝适能溶液,以通过有机溶剂萃取所述最后的溶液。
7.如权利要求6所述的肝适能的制备方法,其中所述含水混合溶剂是将水以20wt%或更高的浓度溶解于一或多种溶剂中,所述溶剂为选自于由C1至C4的醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃及二恶烷所组成的群组。
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