[发明专利]肝适能制备的改良方法有效

专利信息
申请号: 200980136627.7 申请日: 2009-09-17
公开(公告)号: CN102159576A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 崔光道;李镕宅;尹明植;洪惠淑;赵日焕;李恃氾;方圣喆;吴多苑;李慜璟 申请(专利权)人: CJ第一制糖株式会社
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;A61K31/675;A61P31/12
代理公司: 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 代理人: 臧建明
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 肝适能 制备 改良 方法
【权利要求书】:

1.一种肝适能的制备方法,所述肝适能以化学式1表示,所述方法包括下列步骤:

在存在二甲亚砜溶剂与三乙胺溶剂的环境下,使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应:

[化学式1]

[化学式2]

2.如权利要求1所述的肝适能的制备方法,其中制备出的化学式1的所述肝适能含有15%或更少的化学式3的副产物:

[化学式3]

3.如权利要求1所述的肝适能的制备方法,其中使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应是在温度为30℃到50℃下进行。

4.如权利要求1-3中任一项所述的肝适能的制备方法,其中使化学式2的阿德福韦与特戊酸氯甲酯反应进行3到7小时。

5.如权利要求1-3中任一项所述的肝适能的制备方法,更包括纯化制备出的化学式1的所述肝适能的步骤。

6.如权利要求5所述的肝适能的制备方法,其中所述纯化步骤包括下列步骤:

在水中或含水混合溶剂中溶解制备出的化学式1的所述肝适能;

利用逆相管柱纯化所述肝适能溶液;以及

添加碱到纯化后的所述肝适能溶液,以通过有机溶剂萃取所述最后的溶液。

7.如权利要求6所述的肝适能的制备方法,其中所述含水混合溶剂是将水以20wt%或更高的浓度溶解于一或多种溶剂中,所述溶剂为选自于由C1至C4的醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃及二恶烷所组成的群组。

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