[发明专利]与糖醇共微粉化的恩他卡朋药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中所述恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1∶1到10∶1。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的平均粒度小于30μ。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。

8.一种药物组合物，包含恩他卡朋或其盐以及一种或多种糖醇，其中恩他卡朋与一种或多种糖醇共微粉化；其中所述组合物的溶出特征是至少80％的恩他卡朋在30分钟内释放；释放速率用1000毫升pH为5.5的磷酸盐缓冲液，温度在37℃±0.5℃，通过仪器2测定(USP，溶出度，桨法，50rpm)。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中恩他卡朋和糖醇的摩尔比是约1∶1到10∶1。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述共微粉化的恩他卡朋和糖醇混合物的平均粒度小于30μ。

12.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述组合物包含片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多种。

13.如权利要求8所述的药物组合物，还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂。

14.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。

15.一种制备恩他卡朋药物组合物的方法，所述方法包括将恩他卡朋或其盐与一种或多种糖醇共微粉化，与其它药学上可接受的赋形剂混合，以及使所述混合物形成药物剂型。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述糖醇包括甘露醇、麦芽糖醇、麦芽酚、山梨糖醇、乳糖醇和木糖醇中的一种或多种。

17.如权利要求15所述的方法，其中所述药学上可接受的赋形剂包括粘合剂、填充剂、润滑剂、崩解剂和助流剂中的一种或多种。

18.如权利要求15所述的方法，其中所述共微粉化通过以下方式中的一种或多种进行：纳米磨、球磨、粉碎机磨、振动磨、砂磨、珠磨、喷射磨及超声粉碎。

19.如权利要求所述的15所述的方法，其中所述药物剂型包括片剂、胶囊、粉剂、盘剂、囊片、颗粒剂、丸粒、胶囊套颗粒剂、小片剂、胶囊套小片剂、胶囊套丸粒和囊袋中的一种或多种。