[发明专利]一种心脑清缓释软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂及其制备方法，具体地说是一种含有中药活性成分的缓释制剂及其制备方法。

背景技术

心脑清软胶囊是一种以中药为主的中西药复合制剂。心脑清软胶囊中的药物活性成分为红花油、冰片、维生素E、维生素B₆；其用量配比为红花油390份，冰片3份，维生素E 17份，维生素B₆ 5份。该药物活性成分中的红花油中含有多种人体无法自身合成的必需不饱和脂肪酸。它不仅可以降低胆固醇、而且能与胆固醇结合，减少胆固醇在血管壁的沉积，有效防治高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛及中风偏瘫后遗症；冰片具有芳香开窍、醒神作用，能恢复神经系统功能，治疗脑动脉硬化症、脑萎缩、中风后遗症引起的神志不清、健忘、痴呆等；维生素B₆参与体内三大营养物质糖、脂肪、蛋白质的代谢，抗动脉血管壁坏死、脱落，防止血栓形成，预防动脉粥样硬化、脑血栓、心肌梗塞的发生；大量维生素E在人体中保护维生素A、维生素C及脂肪酸免遭破坏，使细胞完整，并能抑制自由基的形成，增强人体免疫力，减少疾病，延缓衰老。

心脑清软胶囊的功能主治为活血散瘀，通经止痛，开窍醒神。临床常用于瘀血阻滞所致的中风、中经络，半身不遂，口眼歪斜，胸痹心痛，脑梗塞，冠心病，心绞痛及高脂血症等病症。由于心脑清软胶囊具有掩盖药物不良气味、便于患者服用的特点，因此深受临床患者的青睐。但该胶囊剂存在药物活性成分易被人体快速吸收并消除，血浆半衰期短，血药浓度起伏大，峰谷现象明显等不足之处，由此影响了药物的治疗效果。

发明内容

本发明的目的就是要针对现有心脑清软胶囊普遍存在的前期释放快且难以控制恒定缓释的问题，提供一种可均匀恒定药物释放度、延长药物作用时间、避免峰谷现象，有利于保证药物有效性和安全性的心脑清缓释软胶囊剂；同时提供一种该药物的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

本发明所提供的心脑清药物缓释软胶囊，包括有囊壳和内容物，内容物中的药物活性成份是由质量比为红花油390份，冰片3份，维生素E 17份，维生素B₆ 5份构成的，内容物包括以下重量份比的原料：

药物活性成分4.15份，缓释包衣材料2～8份；所说的缓释包衣材料为聚乙二醇、单硬脂酸甘油脂中的一种或二者任意比例的混合物；

其优选比例为4.15∶3～6。在优选比例范围内，其缓释效果更为明显。

本发明缓释软胶囊，其内容物是最好是在上述配比范围内再添加有0.5～3份的分散剂或稀释剂。

即：心脑清药物活性成分4.15份，缓释包衣材料2～8份，分散剂或稀释剂0.5～3份。

其更为优选的重量份比是：

心脑清药物活性成分4.15份、缓释包衣材料3～6份、分散剂或稀释剂1～2份。

其中的分散剂可选用乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、蜂蜡中一种或一种以上混合物，但优选聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、蜂蜡中的一种。

如选择稀释剂，可选择大豆油、玉米油、花生油中的一种。

在囊壳材料中，本发明加入凝胶骨架基质，以进一步改善药物活性成份的释放效果。

所说凝胶骨架基质可选用羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、水溶性壳聚糖中的一种。

本发明同时提供的心脑清药物缓释软胶囊的制备方法，它包括以下步骤：

(a)按质量比，称取药物活性成分：红花油390份，冰片3份，维生素E 17份，维生素B₆5份。

(b)胶囊内容物包括以下重量份比的原料：药物活性成分4.15份、缓释包衣材料2～8份、分散剂或稀释剂0.5～3份；

其中分散剂为聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、蜂蜡中的一种，稀释剂为大豆油、玉米油、花生油中的一种；

(c)将药物活性成分中的1/2～2/3量的红花油与其他药物活性成分研磨、混匀，将剩余量的红花油与缓释包衣材料和分散剂或稀释剂研磨、混匀；再将二者混匀，过80～100目筛，制成胶囊内容物；

(d)制备囊壳：先将明胶熔化，再按1∶0.05～1.0的质量比，在明胶内加入羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或水溶性壳聚糖，搅匀；

(e)用上述囊壳将内容物压制或滴制为软胶囊。

实验证明，本发明药物，其药物活性成份释放恒定，避免了峰谷现象，且副作用小。同时由于服药次数少，药物体积小，使用方便，故患者的顺应性好，尤其适用于需长期用药的心脑血管患者。