[发明专利]氟西汀胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种药物制剂及其制备方法，具体涉及一种氟西汀胶囊及其制备方法。

背景技术

氟西汀，即N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基本)-3-苯基丙胺，是一种抗抑郁药。氟西汀的化合药及其盐公开于美国专利4314081和46266549，目前上市产品的活性组份为盐酸氟西汀。氟西汀及其盐具有抗抑郁作用，能抑制中枢神经系统对5-HT的再摄取，临床应用于治疗抑郁症及其有关的焦虑症状，也应用于治疗神经性贪食及强迫观念及行为紊乱。

目前国外氟西汀的药物剂型有：溶液剂、分散片、普通片、胶囊剂、缓释胶囊剂等。EliLilly公司在美国申请了氟西汀缓释胶囊专利，其美国专利号4847092，该专利对骨架性缓释抗抑郁胶囊剂进行了保护。美国专利5985322公开了一种氟西汀肠溶微丸制剂。Eli Lilly公司在中国申请了氟西汀肠溶微丸的专利，其中国专利号00122209和98108778。Eli Lilly公司在中国申请了氟西汀分散片的专利，其中国专利号95115241。

氟西汀缓释胶囊、肠溶制剂工艺复杂、价格昂贵。氟西汀分散片的片剂总重大、片剂体积大，临床应用时患者的顺应性低。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种制备工艺简单、价格低廉、适于工业化生产的氟西汀胶囊。

本发明提供了一种氟西汀胶囊，由以下组份组成：

a)22±2重量份的盐酸氟西汀；

b)50±10重量份的预交化淀粉；

c)75±10重量份的微晶纤维素；

d)1±1重量份的硬脂酸镁。

本发明所述的氟西汀，包括氟西汀(不分R或S构型)，还包括R-氟西汀、S-氟西汀或二者任意比例混合。

本发明所提供的氟西汀胶囊封装率高，在胃部释放良好，易被吸收。

上述氟西汀胶囊优选：

a)22±1重量份的盐酸氟西汀；

b)50±5重量份的预交化淀粉；

c)75±5重量份的微晶纤维素；

d)1±0.5重量份的硬脂酸镁。

最优选：

a)22重量份的盐酸氟西汀；

b)50重量份的预交化淀粉；

c)75重量份的微晶纤维素；

d)1重量份的硬脂酸镁。

本法提供的胶囊，按照中国药典2005版的要求进行检测，有良好的溶出度。长期放置后，胶囊的含量、有关物质含量无明显变化，说明本发明所述的胶囊是稳定的。

本发明还提供了一种氟西汀胶囊的制备方法，包括：

i)将a)22±2重量份的盐酸氟西汀、b)50±10重量份的预交化淀粉、c)75±10重量份的微晶纤维素和d)1±1重量份的硬脂酸镁混合；

ii)将步骤i)制得的混合物装入胶囊，制得氟西汀胶囊。

所述的氟西汀胶囊的制备方法，在制备过程中，相对湿度控制不超过75％，优选相对湿度50±10％，将上述a)、b)、c)和d)混合粉碎后，经120目筛，经均匀度检查合格后装入胶囊而制得所述氟西汀胶囊。

盐酸氟西汀原料及上述辅料易吸潮，上述胶囊的制备过程中环境湿度控制不超过75％，是为了防止原料药及辅料吸潮，更好地控制胶囊质量。

本发明提供了一种氟西汀胶囊，由以下组份组成：

a)22.36mg的盐酸氟西汀；

b)49.00mg的预交化淀粉；

c)72.64mg的微晶纤维素；

d)1.00mg的硬脂酸镁。

本发明提供的氟西汀胶囊用于治疗精神疾病，优选抑郁症。

本发明提供的氟西汀胶囊有制剂工艺简单、成本低、质量易控制、适于工业化生产等特点。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明作进一步说明，可以使本领域专业技术人员更全面地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1

按如下处方：

a)22.36g的盐酸氟西汀；

b)49.00g的预交化淀粉；

c)72.64g的微晶纤维素；

d)1.00g的硬脂酸镁。

上述胶囊按以下方法生产：制剂环境相对湿度45％、温度25℃条件下，将a)、b)、c)和d)混合粉碎后，经120目筛，取样做均匀度检查合格后装入装入1000粒空心硬胶囊，制得氟西汀胶囊。

制得的胶囊，按中国药典2005版所述胶囊质量标准进行质量控制，并按稳定性实验原则进行稳定性考察，结果表明，胶囊的溶出度、稳定性良好。

实施例2

按以下组份配成：