[发明专利]改进的放射性药物组合物

权利要求书

1.放射性药物组合物，包含：

(i)在生物相容性载体中的替曲膦的^99mTc配合物；

(ii)替曲膦；和，

(iii)辐射防护剂，其选自抗环血酸或抗环血酸与生物相容性阳离子所形成的盐；

其中替曲膦(i)+(ii)与辐射防护剂(iii)的摩尔比在0.10∶1.0至1.0∶1.0的范围。

2.权利要求1的放射性药物组合物，其中替曲膦与辐射防护剂的摩尔比在0.2∶1.0至1.0∶1.0的范围。

3.权利要求1或2的任何一项的放射性药物组合物，其中替曲膦与辐射防护剂的摩尔比在0.2∶1.0至0.5∶1.0的范围。

4.权利要求1-3的任一项的放射性药物组合物，其进一步包含生物相容性还原剂。

5.权利要求4的放射性药物组合物，其中生物相容性还原剂包括亚锡离子。

6.权利要求1至5的任一项的放射性药物组合物，其进一步包含pH值调节剂。

7.权利要求6的放射性药物组合物，其中所述pH值调节剂包括碳酸氢钠。

8.权利要求1至7的任一项的放射性药物组合物，其进一步包含至少一种反式螯合剂，反式螯合剂(transchelator)选自5-磺基水杨酸和葡糖酸或其与生物相容性阳离子所形成的盐。

9.权利要求1至8的任一项的放射性药物组合物，其中替曲膦的浓度在0.08-0.40mM的范围。

10.权利要求9的放射性药物组合物，其中替曲膦的浓度在0.10-0.20mM的范围。

11.权利要求1至10的任一项的放射性药物组合物，其中辐射防护剂的浓度在0.30-0.60mM的范围。

12.权利要求11的放射性药物组合物，其中辐射防护剂的浓度在0.38-0.57mM的范围。

13.权利要求1至12的任一项的放射性药物组合物，其中辐射防护剂是抗环血酸。

14.权利要求1至13的任一项的放射性药物组合物，其中生物相容性载体包括盐水溶液。

15.放射性药物^99mTc-替曲膦的单位患者剂量，其在临床等级容器或注射器中包含权利要求1至14的任一项的放射性药物组合物，其中放射性药物的^99mTc放射性含量适于单一患者成象。

16.权利要求15的单位患者剂量，其提供于注射器中，注射器具有注射器屏蔽，以便保护操作者抵御辐射剂量。

17.权利要求1至14的任一项的放射性药物组合物的制剂的非放射性试剂盒，所述试剂盒包括合适容器，在该容器中包含制剂，所述制剂包含：

(i)替曲膦；

(ii)辐射防护剂，其选自抗环血酸或抗环血酸与生物相容性阳离子所形成的盐；和

(iii)生物相容性还原剂；

其中替曲膦与辐射防护剂的摩尔比如权利要求1至3的任一项所定义。

18.权利要求17的非放射性试剂盒，其中所述制剂是冷冻干燥制剂。

19.权利要求17或18的任何一项的非放射性试剂盒，其中所述容器是密封的、配备封头的无菌容器，封头可以允许加入和抽出溶液，同时保持整体无菌。

20.权利要求19的非放射性试剂盒，其中所述封头在其与容器内含物接触的那些表面上涂有涂层，涂层包含乙烯-四氟乙烯共聚物(ETFE)或其改进型。

21.权利要求19或20的任何一项的试剂盒，其是配制的多剂量试剂盒，以便可以用单个多剂量试剂盒获得^99mTc-替曲膦放射性药物的4至30个单位患者剂量，所述单位剂量如权利要求15或16的任何一项所定义。

22.权利要求21的试剂盒，其中容器是隔膜密封的、20至40cm³体积的管瓶。