[发明专利]抗真菌组合物有效

专利信息
申请号: 200880105914.7 申请日: 2008-09-05
公开(公告)号: CN101808638A 公开(公告)日: 2010-08-18
发明(设计)人: 增田孝明;西田直人;小林直子;笹川英明 申请(专利权)人: 宝丽制药股份有限公司;日本农药株式会社
主分类号: A61K31/4178 分类号: A61K31/4178;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34;A61P31/10;C07D409/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 真菌 组合
【权利要求书】:

1.一种抗真菌用药物组合物,其包含:

1)下述通式(1)所表示的卢立康唑及其生理上可接受的盐;

2)选自聚丙二醇、三乙酸甘油酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧 化乙烯-聚氧化丙烯二醇中的化合物;以及

3)选自葡萄糖酸-δ-内酯、丙二醇和甘油中的化合物,

通式(1)。

2.权利要求1所述的药物组合物,其含有三乙酸甘油酯作为选自聚丙 二醇、三乙酸甘油酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧化乙烯-聚氧化丙 烯二醇中的化合物。

3.权利要求1所述的药物组合物,其含有葡萄糖酸-δ-内酯作为选自葡 萄糖酸-δ-内酯、丙二醇和甘油中的化合物。

4.权利要求1所述的药物组合物,其中,所述抗真菌用药物组合物为 均相溶液形式。

5.权利要求1所述的药物组合物,其还包含乙醇和/或水。

6.权利要求1~5中任一项所述的药物组合物,其用于治疗脂溢性皮炎。

7.一种调整权利要求1~6中任一项所述卢立康唑和/或其盐的角质层贮 留性的方法,该方法包括:

通过下述操作增强在角质层的贮留性:使选自聚丙二醇、三乙酸甘油 酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧化乙烯-聚氧化丙烯二醇中的1种或2 种以上化合物的总含量相对于药物组合物总量减小,和/或使选自葡萄糖酸 -δ-内酯、丙二醇和甘油中的1种或2种以上化合物的总含量相对于药物组 合物总量增大;或

通过下述操作减弱在角质层的贮留性:使选自聚丙二醇、三乙酸甘油 酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧化乙烯-聚氧化丙烯二醇中的1种或2 种以上化合物的总含量相对于药物组合物总量增大,和/或使选自葡萄糖酸 -δ-内酯、丙二醇和甘油中的1种或2种以上化合物的总含量相对于药物组 合物总量减小。

8.一种包含下列组成的组合物在制备抗真菌用药物组合物中的用途:

1)下述通式(1)所表示的卢立康唑及其生理上可接受的盐;

2)选自聚丙二醇、三乙酸甘油酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧 化乙烯-聚氧化丙烯二醇中的化合物;以及

3)选自葡萄糖酸-δ-内酯、丙二醇和甘油中的化合物,

通式(1)。

9.权利要求8所述的用途,其中,所述组合物含有三乙酸甘油酯作为 选自聚丙二醇、三乙酸甘油酯、2-乙基-1,3-己二醇、聚桂醇和聚氧化乙烯- 聚氧化丙烯二醇中的化合物。

10.权利要求8所述的用途,其中,所述组合物含有葡萄糖酸-δ-内酯作 为选自葡萄糖酸-δ-内酯、丙二醇和甘油中的化合物。

11.权利要求8所述的用途,其中,所述组合物为均相溶液形式。

12.权利要求8所述的用途,其中,所述组合物还含有乙醇和/或水。

13.权利要求8~12中任一项所述的用途,所述药物组合物用于治疗脂 溢性皮炎。

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