[发明专利]含有阿扎那韦的压片组合物

权利要求书

1.一种压制片剂，所述片剂包含雷特格韦和颗粒，所述颗粒含有硫酸阿扎那韦和颗粒内润滑剂，所述颗粒具有内部部分和外部表面，且其中至少一部分颗粒内润滑剂存在于所述颗粒的内部部分。

2.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂包含约0.1-10％的颗粒内润滑剂。

3.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂包含约0.5-8％的颗粒内润滑剂。

4.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂包含约10-99.9％的硫酸阿扎那韦。

5.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂包含约30-90％的硫酸阿扎那韦。

6.权利要求1的压制片剂，其中所述颗粒内润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酰富马酸钠、苯甲酸钠、十二烷基硫酸钠、甘油单硬脂酸酯、甘油棕榈酸硬脂酸酯、氢化蓖麻油、氢化植物油、矿物油、巴西棕榈蜡、聚乙二醇及其混合物。

7.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约1-20％的崩解剂。

8.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约2-12％的崩解剂。

9.权利要求7的压制片剂，其中所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、马铃薯淀粉、预胶化淀粉、玉米淀粉、淀粉羟乙酸钠、微晶纤维素、粉末状纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、藻酸、胶体二氧化硅、瓜尔胶、硅酸镁铝、波拉克林钾、藻酸钠及其混合物。

10.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约0.1-10％的粘合剂。

11.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约0.2-6％的粘合剂。

12.权利要求10的压制片剂，其中所述粘合剂选自阿拉伯胶、卡波姆、糊精、明胶、瓜尔胶、氢化植物油、甲基纤维素、乙基纤维素、醋酸纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、葡萄糖、乳糖、硅酸镁铝、麦芽糖糊精、聚甲基丙烯酸酯、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、玉米淀粉、预胶化淀粉、藻酸、藻酸钠、玉米蛋白、巴西棕榈蜡、石蜡、鲸蜡、聚乙烯、微晶蜡及其混合物。

13.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约5-90％的填充剂。

14.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约15-40％的填充剂。

15.权利要求17的压制片剂，其中所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、淀粉、预胶化淀粉、右旋糖、葡萄糖结合剂、糊精、甘露醇、果糖、木糖醇、山梨醇、玉米淀粉、改性玉米淀粉、无机盐例如碳酸钙、碳酸镁、氧化镁、磷酸钙、磷酸二钙、三碱式磷酸钙、硫酸钙；糊精/葡萄糖结合剂、麦芽糖糊精、可压缩性糖、蔗糖和玉米淀粉磨制而成的药用辅料、甘油棕榈酸硬脂酸酯、氢化植物油、高岭土、麦芽糖糊精、聚甲基丙烯酸酯、氯化钾、氯化钠、蔗糖、糖球、滑石粉及其混合物。

16.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约0.1-3％的颗粒外润滑剂。

17.权利要求1的压制片剂，基于所述压制片剂的总重量计，所述片剂还包含约0.2-1.5％的颗粒外润滑剂。

18.权利要求1的压制片剂，所述片剂还包含利托那韦。

19.一种压制片剂，所述片剂包含雷特格韦、硫酸阿扎那韦、颗粒内润滑剂和颗粒外润滑剂，其中所述片剂通过湿法制粒制备，其中将硫酸阿扎那韦和颗粒内润滑剂颗粒内掺混，并在颗粒外加入颗粒外润滑剂。

20.权利要求1的压制片剂，所述片剂为多层片形式，其中硫酸阿扎那韦在一层，而所述雷特格韦在另一层。

21.权利要求1的压制片剂，所述片剂为单层片形式，其中硫酸阿扎那韦和雷特格韦在同一层。