[发明专利]苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用有效
| 申请号: | 200810207606.7 | 申请日: | 2008-12-23 |
| 公开(公告)号: | CN101759693A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
| 发明(设计)人: | 李建其;王冠;张桂森;吕娜;焦广俊;刘世成;周世暇 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/454;A61P25/04;A61P25/20 |
| 代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
| 地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯骈异恶唑 哌啶 衍生物 制备 镇痛 镇静 药物 中的 应用 | ||
1.苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐:
其中:
R代表:H、F、Cl、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基;
X、Y分别独立代表:CH或N;
R’代表:H、F、Cl、CN、CHO、COOCH3、CF3、OCH3或OCF3;
T代表饱和或不饱和的含有2-7个碳的直链或含有支链的碳链。
2.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R为H、F或OCH3中的一种。
3.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R’为H、Cl、F、CN或COOCH3中的一种。
4.根据权利要求2所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R’为H、Cl、F、CN或COOCH3中的一种。
5.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于:R代表的C1-C3的烷基,烷基部分的氢原子任选被1-3个氟原子取代。
6.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于:T代表饱和或不饱和的含有2-7个碳的直链或含有支链的碳链,其中,烷基部分的氢原子任选被1-3个氟原子取代。
7.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,所述的盐为盐酸盐、溴氢酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐。
8.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物包括:
II-1 N-(2-(1-吲哚基)乙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-2 N-(3-(1-吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-3 N-(4-(1-吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-4 N-(5-(1-吲哚基)戊基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-5 N-(3-(6-氟吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-6 N-(3-(6-氰基吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-7 N-(3-(6-甲氧羰基吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-8 N-(4-(6-氟吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-9 N-(4-(6-氰基吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-10 N-(4-(6-氯吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-11 N-(3-(1-苯骈咪唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-12 N-(4-(1-苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-13 N-(3-(1-苯骈吡唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-14 N-(4-(6-氰基苯骈吡唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
II-15 N-(4-(6-氰基吲哚基)丁基)-4-(3-苯骈异恶唑)哌啶、
III-1 N-(3-(6-氟苯骈咪唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、
III-2 N-(4-(6-氟苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶或
III-3 N-(4-(6-氰基苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶。
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