[发明专利]苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200810207606.7 申请日: 2008-12-23
公开(公告)号: CN101759693A 公开(公告)日: 2010-06-30
发明(设计)人: 李建其;王冠;张桂森;吕娜;焦广俊;刘世成;周世暇 申请(专利权)人: 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/454;A61P25/04;A61P25/20
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 221007 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 苯骈异恶唑 哌啶 衍生物 制备 镇痛 镇静 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐:

其中:

R代表:H、F、Cl、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基;

X、Y分别独立代表:CH或N;

R’代表:H、F、Cl、CN、CHO、COOCH3、CF3、OCH3或OCF3

T代表饱和或不饱和的含有2-7个碳的直链或含有支链的碳链。

2.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R为H、F或OCH3中的一种。

3.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R’为H、Cl、F、CN或COOCH3中的一种。

4.根据权利要求2所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,R’为H、Cl、F、CN或COOCH3中的一种。

5.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于:R代表的C1-C3的烷基,烷基部分的氢原子任选被1-3个氟原子取代。

6.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于:T代表饱和或不饱和的含有2-7个碳的直链或含有支链的碳链,其中,烷基部分的氢原子任选被1-3个氟原子取代。

7.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,所述的盐为盐酸盐、溴氢酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐。

8.根据权利要求1所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物,其特征在于,所述的苯骈异恶唑哌啶衍生物包括:

II-1   N-(2-(1-吲哚基)乙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-2   N-(3-(1-吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-3   N-(4-(1-吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-4   N-(5-(1-吲哚基)戊基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-5   N-(3-(6-氟吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-6   N-(3-(6-氰基吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-7   N-(3-(6-甲氧羰基吲哚基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-8   N-(4-(6-氟吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-9   N-(4-(6-氰基吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-10  N-(4-(6-氯吲哚基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-11  N-(3-(1-苯骈咪唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-12  N-(4-(1-苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-13  N-(3-(1-苯骈吡唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-14  N-(4-(6-氰基苯骈吡唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

II-15  N-(4-(6-氰基吲哚基)丁基)-4-(3-苯骈异恶唑)哌啶、

III-1  N-(3-(6-氟苯骈咪唑基)丙基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶、

III-2  N-(4-(6-氟苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶或

III-3  N-(4-(6-氰基苯骈咪唑基)丁基)-4-(3-(6-氟苯骈异恶唑))哌啶。

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