[发明专利]小分子糖醇组合物对鼻部疾病的治疗作用

说明书

技术领域

本发明涉及一种鼻腔冲洗护理液，具体是小分子糖醇组合物(木糖醇、赤藓糖醇)在鼻 腔冲洗护理液的配方和作用。

背景知识

目前全球过敏性鼻炎的发病率高达10％-40％，也就是说全球有将近6亿人正在饱受鼻炎的 “骚扰”。

过敏性鼻炎虽不会致病人于死亡，但其危害性也是不容低估的。过敏性鼻炎如果延误治 疗或治疗不当还可能出现一些合并症，其中最重要和最常见的是哮喘。据统计，约1/3的过敏 性鼻炎病人合并哮喘。此外还可合并鼻窦炎、鼻息肉等，如果合并了这些疾病，过敏性鼻炎 的治疗就会更加复杂和麻烦。

目前治疗季节性过敏性鼻炎的药物主要有抗组胺药息斯敏、扑尔敏、氯雷他定(开瑞坦)、 西替利嗪等。因为机体在过敏原的刺激下释放组织胺，进而引起一系列过敏症状，这类药物 的作用是对抗组织胺。这类药常是临床医生的首选，但其副作用不容忽视，如扑尔敏可引起 嗜睡，息斯敏、西替利嗪、氯雷他定可引起头痛乏力、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以 及皮疹、视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、黄疸、肝炎、肝 坏死、多形性红斑等。

鼻腔局部类固醇如丙酸倍氯米松鼻喷雾剂(伯克纳)、布地奈德鼻喷剂(雷诺考特)等， 其机理是减轻对过敏原的反应并抑制炎症性反应，这类药是过敏性鼻炎的一线用药，但其副 作用是可引起鼻干、打喷嚏、轻微的血性分泌物或鼻出血、皮肤反应(荨麻疹、皮疹、皮炎、 血管性水肿)极少数患者在鼻腔内给予糖皮质激素后有溃疡和鼻中隔穿孔。

减充血剂如麻黄素、萘甲唑啉、呋麻滴鼻液，机理是可以减轻鼻腔阻塞，但使用不可超 过三天，最常一周。长期使用会引起药物性鼻炎。

高渗盐水冲洗鼻腔治疗季节性过敏性鼻炎在《Pediatr Allergy Immunol.》2003 Apr；14(2)：140-3.已有报道，中国发明专利(申请号200510100530.4)公布了高渗盐水的具 体配置方法。非药物高渗盐水治疗过敏性鼻炎比上述传统的药物治疗鼻炎安全、价格便宜。 但使用过高渗盐水冲洗鼻腔的患者反映鼻腔有烧灼感，医学实验证明，连续一周以上应用高 渗盐水冲洗鼻腔，也会对鼻腔粘膜造成不可逆损伤，影响粘膜纤毛的活性；还有一个重要因 素是很多过敏性鼻炎患者有不同程度的高血压，这高渗的盐水、亦即过多的氯化钠会给这些 患者带来麻烦，使血压更高。

发明内容

本发明人一直想寻求一种可以代替高渗盐水冲洗鼻腔，有高渗盐水冲洗鼻腔治疗缓解过 敏性鼻炎的效果，又没有鼻腔烧灼感，对鼻粘膜和纤毛活性无不良影响的物质。葡萄糖是本 发明人最先想到的物质，查阅资料，王正敏、陆书昌主编，人民军医出版社出版的《现代耳 鼻咽喉科学》提到5％葡萄糖生理盐水对鼻粘膜无刺激性可以长期使用。但本发明人发现5 ％葡萄糖生理盐水经常冲洗鼻腔，会造成局部的高糖，而局部的高糖会为细菌提供良好的营 养，使鼻腔细菌炎症高发，而放弃葡萄糖生理盐水。中国发明专利(申请号99806536.6)公 布了一种木糖醇的组合物，可以用来预防上呼吸道感染，但此专利未提及治疗过敏性鼻炎的 作用，本发明人在上述基础上配置含5％木糖醇、0.9％氯化钠的木糖醇生理盐水(目前国家 药监局已经批准5％木糖醇氯化钠注射液的生产，用于糖尿病患者的糖替代品，补充能量)， 进行测试，发现该溶液对鼻粘膜无不良刺激，且可以缓解过敏性鼻炎的打喷嚏、鼻塞、鼻痒 和流涕过多的症状。而且这种木糖醇氯化钠溶液不像葡萄糖生理盐水容易为细菌污染。

木糖醇是一种戊糖醇类型的糖醇，它具有5个碳原子和5个羟基。木糖醇属于多元醇，严 格意义上来说多元醇不是糖。但是，在生物化学上它们与糖相关，因为由糖产生，并且可转 化为糖。另外，一些化学参考书将糖定义为结晶、甜味的碳水化合物，它是覆盖木糖醇的范 畴。