[发明专利]一种用于治疗高血压的新组方的缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于治疗高血压的新组方的缓释制剂，其特征在于，该缓释制剂由缓释部分和速释部分组成。其中缓释部分为美托洛尔或其衍生物，速释部分为一种血管紧张素II受体拮抗剂。

2.权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，所述的美托洛尔可以是左旋光学异构体、右旋光学异构体及消旋体。所述美托洛尔衍生物可以是美托洛尔的各种酸根的盐类，包括酒石酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐。

3.权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，其血管紧张素II受体拮抗剂包括但不仅限于厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、缬沙坦、依普罗沙坦、氯沙坦，他们可以以酯类或盐类的形式存在。

4.权利要求1所述的的缓释制剂，其特征在于，其活性成分美托洛尔缓释部分，在体外溶出度试验中，第1小时溶出释放25～45％，第4小时释放45～75％，第8小时释放75％以上。所述的血管紧张素II受体拮抗剂速释部分，其在体外溶出度试验中45分钟后溶出大于75％。

5.权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，包括但不仅限于以下组合：美托洛尔+厄贝沙坦、美托洛尔+奥美沙坦、美托洛尔+坎地沙坦酯、美托洛尔+替米沙坦、美托洛尔+缬沙坦、美托洛尔+依普罗沙坦、美托洛尔+氯沙坦钾。

6.权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，在所描述的复方中，美托洛尔的单位剂量为100mg(以活性成分计)；厄贝沙坦的单位剂量为0.075g～0.6g，优选为0.15g～0.30g；奥美沙坦酯的单位剂量为10mg～80mg，优选为20mg～40mg；坎地沙坦酯的单位剂量为1～24mg，优选为4～12mg；替米沙坦的单位剂量为10～80mg，优选为20～40mg；缬沙坦的单位剂量为20～240mg，优选为80～160mg；依普罗沙坦的单位剂量为200～800mg，优选为600mg；氯沙坦钾的单位剂量为25～100mg，优选为50mg。

7.权利要求1～6所述的缓释制剂，其特征在于，可以是缓释片剂、缓释颗粒剂、缓释小丸、缓释胶囊等。所描述的缓释制剂包括由一个缓释基质或一个可以使美托洛尔缓释的包衣配方组成的释放系统，及一个可以沙坦类药物迅速溶出的释放系统。

8.权利要求7所述的缓释制剂，其特征在于，其缓释基质包括羟丙甲基纤维素HPMC-4M、HPMC-15M、HPMC-100M，聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、海藻酸钠、壳多糖中的一种或几种。

9.权利要求7所述的缓释制剂，其特征在于，所述包衣配方中的主要缓释剂包括乙基纤维素及其水分散体、硬脂酸、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类(如RS100、RL100、RS 30D、RL30D、NE30D)中的一种或几种。

10.权利要求1～9所述新的组方的缓释制剂，日服用一次，可用于治疗各种类型的高血压。