[发明专利]一种鸡骨草提取物的组合物、其制备方法和药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及从植物中提取含有活性成分的提取物和该提取物的制备方法以及该提取物在药物中的新用途。尤其涉及从鸡骨草中提取含有活性成分的提取物的组合物。本发明还涉及该提取物的组合物的制备方法以及它们的药物用途。

背景技术

鸡骨草为华南常用草药。主要来源于豆科相思子属植物鸡骨草(Abrus cantoniensis Hance)和毛鸡骨草(Abrus mollis Hance)，以全株入药。味微苦，性凉。清热解毒，舒肝止痛。用于黄疸，胁肋不舒，胃脘胀痛；急、慢性肝炎，乳腺炎。

鸡骨草全草含相思子碱(Abrine，即N-甲基色氨酸)、胆碱(Choline)、腺苷类、甾醇类、三萜皂苷类、黄酮类、氨基酸、糖类。种子含相思子毒蛋白、相思子酸、尿酸。根中含大黄酚(chrysophanol)和大黄素甲醚(physcion)。从鸡骨草粗皂苷的水解物中得到多种三萜皂苷元，有相思子皂醇(abrisapogenol)A、B、C、D、E、F、G，大豆皂醇(soyasapogenol)A、B，葛根皂醇(kudzusapogenol)A，槐花二醇(sophoradiol)，广东相思子三醇(cantoniensistriol)，甘草次酸(glycyrrhetinic acid)，光果甘草内酯(glabrolide)。三萜皂苷以相思子皂苷(abrisaponin)系列和大豆皂苷(soyasaponin)系列为主。

药理实验表明鸡骨草有显著的护肝作用。鸡骨草和毛鸡骨草水煎液均可降低CCl₄及卡介苗和脂多糖诱导免疫性肝损伤小鼠血清ALT活性，对免疫性肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶的升高有明显的降低作用。鸡骨草根部用甲醇、正丁醇提取的醚不溶物，在三种动物模型上实验：a.患遗传性高血清胆红素的Gunn大鼠；b.胆道结扎的SD大鼠；c.α-萘基异硫氰酸盐化学中毒的SD大鼠。对照组和实验组动物的胆红素、SGOP和SGPT之间有明显差异。鸡骨草粗皂苷对四氯化碳所致大鼠肝损伤有显著保护作用，以原代肝细胞进行活性测定，研究表明鸡骨草三萜糖苷的主要皂苷大豆皂苷I，槐花皂苷III有明显的抗肝细胞损害活性。100μg/ml剂量以及以上甘草皂苷可以有效降低GOT和GPT并表现出剂量依赖关系，大豆皂苷I作用与之相似，只是在500μg/ml剂量下作用较次。槐花皂苷III在低浓度(50μg/ml100μg/ml)下作用最强。大豆皂苷I和槐花皂苷III在高浓度下活性下降可能与它们的毒性有关。

鸡骨草临床用于治疗肝炎，胆囊炎，肝硬化腹水，黄疸，胃痛，乳腺炎等。鸡骨草应用于护肝退黄和乳腺炎虽然历史较长，但其药理作用的物质基础即哪些化学部位和哪些药理作用相关联却并不十分清楚。国内也未见其有效部位的开发。本发明力图从中药现代化的思路出发，弄清鸡骨草中的主要化学部位和相应药效的关系，使其符合现代药品开发“安全、有效、质量可控”的要求。

发明内容

本发明所要解决的技术问题第一方面是提供一种鸡骨草提取物的组合物，上述组合物的化学成分明确，质量可控，易于进行系统深入的药理、药学研究，符合中药现代化“安全、有效、质量可控”的要求。

本发明所要解决的技术问题第二方面是针对现有技术的不足，提出了上述鸡骨草提取物的组合物的制备方法，提高了提取物中可测定化学成分的含量，使其更适合用于药物用途。

本发明所要解决的技术问题第三方面是提供上述鸡骨草提取物的组合物的药物用途。

作为本发明第一方面的鸡骨草提取物的组合物，其活性成分由总黄酮苷提取物和总三萜皂苷提取物构成。

本发明中所述的总黄酮苷提取物和总三萜皂苷提取物之间的重量比为1∶100～100∶1。其中优选的重量比为5∶1。

在本发明中，所述总黄酮苷提取物中，总黄酮苷含量为50.0～98.0wt％。所述总三萜皂苷提取物中，总三萜皂苷含量为50.0～98.0wt％。

作为本发明第二方面的鸡骨草提取物的制备方法，包含如下步骤：

(1)取鸡骨草全草，用乙醇提取，收集每次醇提液，过滤后合并；

(2)合并的醇提液回收乙醇，用低极性有机溶剂萃取脱脂；

(3)水层用非极性或弱极性大孔吸附树脂装柱吸附，水洗脱除杂；先用浓度为A的乙

醇洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，干燥，得总黄酮苷提取物；再用浓度为B的乙

醇洗脱，收集洗脱液，回收溶剂，干燥，得总三萜皂苷提取物；

(4)将总三萜皂苷提取物与总黄酮苷提取物按重量比为1∶100～100∶1的比例混合。