[发明专利]一类生物碱及其制备方法与在抗肿瘤或抗菌上的应用无效
申请号: | 200810025808.X | 申请日: | 2008-01-15 |
公开(公告)号: | CN101220035A | 公开(公告)日: | 2008-07-16 |
发明(设计)人: | 黄世亮;黄志纾;古练权;王星元;简华培 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D491/06 | 分类号: | C07D491/06;C07D498/06;C07D311/78;A61K31/4985;A61K31/424;A61K31/352;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利代理有限公司 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 生物碱 及其 制备 方法 肿瘤 抗菌 应用 | ||
1.一类生物碱,其结构式如式(I)所示:
其中,R代表H、卤素、C1-4的烷基或硝基;
X代表-C(CH3)=CH-或-CH2-CH2-;
Y代表或,其中R1为H、-OH、-NHCSNH2、C1-4的烷氧基、C1-4的烷酰基氧基、6-7元碳环酰基氧基;R2为H、C1-4的烷基、6-7元碳环;R3为H、C1-4的烷基、羟基、卤素或氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述R2中的碳环基可被羟基、卤素、氨基或C1-3的烷基取代。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述R为H、甲基、Cl、Br或硝基;所述Y为或其中R1为-OH、-NHCSNH2、甲氧基、叔丁氧基、乙酰氧基或苯甲酰氧基;R2为H、甲基、乙基、苯基或苄基;R3为H或羟基。
4.权利要求1所述生物碱的制备方法,其特征在于,当通式(I)中的Y为或时,该化合物的制备方法为:将式(II)化合物在有机溶剂中与R1NH2反应即得,反应温度为-20~100℃。
5.权利要求1所述生物碱的制备方法,其特征在于,当通式(I)中的Y为时,该化合物的制备方法为:将式(II)化合物在有机溶剂中与R2CH2NH2反应即得,反应温度为-20~100℃。
6.权利要求1所述生物碱的制备方法,其特征在于,当通式(I)中的Y为时,该化合物的制备方法为:将式(II)化合物在有机溶剂中与NH2CH2CH2NH2反应即得,反应温度为-20~100℃。
7.权利要求1所述生物碱的制备方法,其特征在于,当通式(I)中的Y为时,该化合物的制备方法为:将式(II)化合物在有机溶剂中与邻苯二胺及取代邻苯二胺反应即得,反应温度为-20~100℃。
8.根据权利要求4、5、6或7所述的制备方法,其特征在于所述有机溶剂是醇类、卤代烃类、腈类、醚类、芳烃类、DMF、DMSO中的一种或几种的混合物。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于所述有机溶剂是醇类,反应温度为5~35℃。
10.权利要求1所述生物碱或其盐类在制备抗菌或抗肿瘤药物中的应用。
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