[发明专利]芳基哌嗪衍生物在制备治疗疼痛药物方面的用途

权利要求书

1.一种式(Ⅰ)所述芳基哌嗪化合物及药学上可接受的盐在制备治疗包括人类在内的哺乳动物疼痛药物方面的用途，所述疼痛选自急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛，

其中

Ar选自苯基或取代苯基；

或者含一个或二个杂原子的5-元或6-元环的杂芳基，所述含一个或二个杂原子的5-元或6-元环杂芳基，选自嘧啶基，吡啶基，噻唑基；

或者苯基并连的含一个或二个杂原子的5-元或6-元环的杂芳基，所述苯基并连的含一个或二个杂原子的5-元或6-元环杂芳基，选自苯并噻唑基，苯并嘧啶基，苯并吡啶基；

苯基上，或者含一个或二个杂原子的5-元或6-元环杂芳基上，或者苯基并连的含一个或二个杂原子的5-元或6-元环杂芳基上，有一个取代基或者二个取代基；有二个取代基时，取代基相同或者不相同；所述取代基选自C₁-C₃烷基，C₁-C₃烷氧基，卤素，卤素取代的C₁-C₃烷基。

2.权利要求1所述式(Ⅰ)化合物的用途，式(Ⅰ)化合物

Ar选自甲基取代的苯基，甲氧基取代的苯基，卤素取代的苯基，卤代甲基取代的苯基，卤代乙基取代的苯基；苯基上有一个取代基或者二个取代基；苯基上有二个取代基时，取代基相同或者不相同。

3.权利要求2所述式(Ⅰ)化合物的用途，式(Ⅰ)化合物

卤素取代的苯基选自一卤代苯基，二卤代苯基；卤代甲基取代的苯基选自一卤代甲基取代的苯基，二卤代甲基取代的苯基，三卤代甲基取代的苯基；苯基上有一个取代基或者二个取代基；苯基上有二个取代基时，取代基相同或者不相同。

4.权利要求1-3之一项所述式(Ⅰ)化合物的用途，式(Ⅰ)化合物中，卤素选自氯、氟。

5.权利要求1所述式(Ⅰ)化合物的用途，式(Ⅰ)化合物选自下列化合物：

1)2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

2)2-[4-(3-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

3)2-[4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

4)2-[4-(2-氯苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

5)2-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

6)2-[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

7)2-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

8)2-[4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

9)2-[4-(3-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

10)2-[4-(2，3-二甲基苯基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

11)2-[4-(6-甲氧基-2-苯并噻唑基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

12)2-[4-(6-甲基2-苯并噻唑基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

13)2-[4-(4-甲基-2-苯并噻唑基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

14)2-[4-(6-氯-2-苯并噻唑基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

15)2-[4-(4-氯-2-苯并噻唑基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

16)2-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

17)2-[4-(6-氯-2-吡啶基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

18)2-[4-(3-甲基吡啶基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮

19)2-[4-(2-甲基吡啶基)-1-哌嗪基]-1-苯基乙酮。

6.根据权利要求1用途，所述急性疼痛选自头疼、关节疼、肌肉紧张或痛经；神经疼痛选自慢性背疼、疱疹后遗神经痛、糖尿病外周神经痛、肌纤维痛、与癌症有关的疼痛、幻觉肢体疼痛、分娩过程中的疼痛以及耐阿片类镇痛药的神经痛；感受伤害性疼痛选自术后疼痛、牙疼、手术引起的疼痛、严重烧伤引起的疼痛。

7.根据权利要求1用途，所述式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐与其它止痛剂一起制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途。

8.根据权利要求7用途，其它止痛剂选自阿斯匹林、萘普生、吗啡、喷他佐辛、度冷丁、芬太尼药物。