[发明专利]C-糖苷衍生物的制造方法及其合成中间体无效
| 申请号： | 200780047570.4 | 申请日： | 2007-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN101568537A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | 米乃井孝辅;中村纯;笠井良;今村雅一;白木良太;中西庆太 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药有限公司;寿制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10;A61K31/381;A61P3/10;C07D333/54 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 范 征;胡 烨 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 糖苷 衍生物 制造 方法 及其 合成 中间体 | ||
1.式(2d)
的化合物；式中，B1各自相同或不同，表示H或C(＝O)R1；式中的R1各自相同或不同，表示低级烷基；式中至少1个B1表示C(＝O)R1。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1为甲基。
3.式(Ia)
的化合物；式中，R2表示H或卤素，Y表示Br或I。
4.式(1)
的化合物的制造方法，其特征在于，将权利要求1所述的化合物进行酰基的除去反应。
5.权利要求1所述的化合物的制造方法，其特征在于，使选自三乙基硅烷、三异丙基硅烷、叔丁基二甲基硅烷、硼氢化钠和三乙酰氧基硼氢化钠的化合物作用于式(2c)
的化合物来进行还原；式中，B1各自相同或不同，表示H或C(＝O)R1；式中的R1各自相同或不同，表示低级烷基；Me表示甲基；式中至少1个B1表示C(＝O)R1。
6.如权利要求4所述的制造方法，其特征在于，权利要求1所述的化合物为通过权利要求5所述的制造方法制成的权利要求1所述的化合物。
7.式(1)
的化合物的制造方法，其特征在于，将权利要求2所述的化合物进行乙酰基的除去反应。
8.权利要求2所述的化合物的制造方法，其特征在于，使选自三乙基硅烷、三异丙基硅烷、叔丁基二甲基硅烷、硼氢化钠和三乙酰氧基硼氢化钠的化合物作用于式(2b)
的化合物来进行还原；式中，B2各自相同或不同，表示H或C(＝O)Me；Me表示甲基；式中至少1个B2表示C(＝O)Me。
9.如权利要求7所述的制造方法，其特征在于，权利要求2所述的化合物为通过权利要求8所述的制造方法制成的权利要求2所述的化合物。
10.式(1)
的化合物的制造方法，其特征在于，将式(4)
的化合物和式(3)
的化合物进行加成反应，除去三低级烷基硅烷基，酰基化后进行还原，将藉此得到的式(2d)
的化合物进行酰基的除去反应；式(4)中，Y表示Br或I；式(3)中，A各自相同或不同，表示低级烷基；式(2d)中，B1各自相同或不同，表示H或C(＝O)R1，式中的R1各自相同或不同，表示低级烷基，式中至少1个B1表示C(＝O)R1。
11.如权利要求10所述的制造方法，其中，以式(4)表示的化合物为将式(5)
的化合物进行还原反应而得的式(4)的化合物；式中，X表示卤素，Y表示Br或I。
12.式(1)
的化合物的制造方法，其特征在于，将式(4)
的化合物和式(3a)
的化合物进行加成反应，在甲醇中除去三甲基硅烷基，乙酰基化后进行还原，将藉此得到的式(2a)
的化合物进行乙酰基的除去反应；式(4)中，Y表示Br或I；式(3a)中，TMS表示三甲基硅烷基；式(2a)中，B2各自相同或不同，表示H或C(＝O)Me，Me表示甲基，式中至少1个B2表示C(＝O)Me。
13.如权利要求12所述的制造方法，其中，以式(4)表示的化合物为将式(5)
的化合物进行还原反应而得的式(4)的化合物；式中，X表示卤素，Y表示Br或I。
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