[发明专利]氨基噻唑大环类、它们作为抗菌化合物的用途以及制备它们的方法无效

专利信息
申请号: 200780046622.6 申请日: 2007-12-19
公开(公告)号: CN101563353A 公开(公告)日: 2009-10-21
发明(设计)人: M·J·拉麦尔施;J·A·利兹;P·克拉斯特尔;H-U·内格利 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D513/22 分类号: C07D513/22;C12N1/20;C12P17/14;A61K31/429;A61P31/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基 噻唑 大环类 它们 作为 抗菌 化合物 用途 以及 制备 方法
【权利要求书】:

1.选自式I-XI的化合物

或其可药用盐。

2.制备权利要求1中所定义的化合物I-XI的方法,该方法包括在包含 至少一种碳原子来源和至少一种氮原子来源的适合的培养基中培养野野村 氏菌属物种Bp3714-39的菌株。

3.权利要求2的方法,其中所述的培养发生在需氧条件下。

4.权利要求2的方法,其中所述的碳来源选自:琼脂、玉米浆、鱼油、 果糖、葡萄糖、甘油、乳糖、麦芽提取物、甘露醇、甘露糖、肉膏、植物 油、蔗糖、脱脂奶粉、淀粉、小麦提取物、和酵母抽提物;其中氮来源选 自:氨基酸混合物、铵、天冬酰胺、脑心浸液、酪蛋白胨、玉米浆、半胱 氨酸、肉胨、硝酸盐、植物胨、脯氨酸、丝氨酸、大豆粉、大豆蛋白、酪 氨酸、缬氨酸、和酵母抽提物。

5.权利要求2的方法,其中所述的培养是在温度18℃至40℃下进行 的。

6.权利要求2的方法,其中所述的培养是在温度28℃至32℃下进行 的。

7.权利要求2的方法,其中所述的培养是在pH6至9下进行的。

8.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物或其可药用盐在制备用 于治疗细菌感染的药物中的用途。

9.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物或其可药用盐在制备用 于治疗EF-Tu相关状态的药物中的用途。

10.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物在制备用于治疗、抑 制或改善个体细菌感染的药物中的用途。

11.权利要求10的用途,其中所述的化合物抑制影响细菌生命周期的 细菌靶标。

12.权利要求11的用途,其中细菌靶标是EF-Tu。

13.权利要求11的用途,其中化合物抑制细菌的蛋白质合成。

14.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物或其可药用盐与至少 一种或多种治疗剂或其可药用盐组合在制备用于治疗细菌感染的药物中的 用途。

15.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物在制备用于治疗痤疮 的药物中的用途。

16.选自权利要求1中所定义的式I-XI的化合物在制备用于治疗细菌 性心内膜炎或细菌性脓毒病的药物中的用途。

17.分离的微生物野野村氏菌属物种Bp3714-39菌株。

18.从菌株野野村氏菌属物种Bp3714-39的培养液中提取和分离权利 要求1中所定义的化合物I的方法。

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