[发明专利]1-(3,4-二氯苄基)-5-辛基双胍或基盐的制备方法

权利要求书

1.式(1)表示的1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，

所述方法包括在酯类有机溶剂中，使由式(2)表示的1-氰基-3-辛基 胍或其盐

与由式(3)表示的3，4-二氯苄胺或其盐进行反应

所述酯类有机溶剂是选自如下的至少一种溶剂：(a)乙酸丙酯，(b) 丙酸正丙酯，(c)碳酸二乙酯，和(d)R¹COOR²    (6)，

其中R¹表示C_1-3烷基，R²表示C_4-6烷基。

2.权利要求1的方法，其中所述酯类有机溶剂是至少一种选自 乙酸正丁酯、乙酸异丁酯、乙酸仲丁酯、乙酸叔丁酯、乙酸正戊酯、 乙酸异戊酯和丙酸正丙酯的溶剂。

3.权利要求2的方法，其中所述酯类有机溶剂是乙酸正丁酯。

4.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述反应在酸存在下 进行。

5.权利要求4的方法，其中所述酸是选自盐酸、硫酸、磷酸和 氢溴酸的至少一种。

6.式(1)表示的1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，

所述方法包括以下步骤：在酯类有机溶剂中，使由式(4)表示的正 辛胺或其盐

H₂N-(CH₂)₇CH₃        (4)

与由式(5)表示的化合物或其盐反应，

M-N(CN)₂        (5)

其中M为碱金属，以得到由式(2)表示的1-氰基-3-辛基胍或其盐

以及在酯类有机溶剂中，使在上面步骤中得到的1-氰基-3-辛基胍 或其盐与由式(3)表示的3，4-二氯苄胺或其盐进行反应

所述酯类有机溶剂是选自如下的至少一种溶剂：(a)乙酸丙酯，(b) 丙酸正丙酯，(c)碳酸二乙酯，和(d)R¹COOR²    (6)，

其中R¹表示C_1-3烷基，R²表示C_4-6烷基。

7.式(1)表示的1-(3，4-二氯苄基)-5-辛基双胍或其盐的制备方法，

所述方法包括以下步骤：在酯类有机溶剂中，使由式(4)表示的正 辛胺或其盐

H₂N-(CH₂)₇CH₃        (4)

与由式(5)表示的化合物或其盐反应

M-N(CN)₂        (5)，

其中M为碱金属，以生成由式(2)表示的1-氰基-3-辛基胍或其盐

随后，在不分离1-氰基-3-辛基胍或其盐的情况下，向反应混合物 中加入由式(3)表示的3，4-二氯苄胺或其盐

从而使1-氰基-3-辛基胍或其盐与3，4-二氯苄胺或其盐进行反应，

所述酯类有机溶剂是选自如下的至少一种溶剂：(a)乙酸丙酯，(b) 丙酸正丙酯，(c)碳酸二乙酯，和(d)R¹COOR²    (6)，

其中R¹表示C_1-3烷基，R²表示C_4-6烷基。