[发明专利]改良的鼻烟组合物

说明书

技术领域

本发明涉及尼古丁-纤维素组合用于制备鼻烟组合物的用途，用于 实现在向受试者的口腔应用鼻烟组合物后快速发挥尼古丁的作用，其中 组合物具有高的释放率，因此当接受体外溶解试验时在30分钟内释放尼 古丁总含量的大约45％或更多。此外，发明涉及一种用于应用到口腔的 改良的鼻烟组合物

背景技术

湿鼻烟(Wet snuff)是尼古丁添加物的变体，主要可见于美国和 斯堪的纳维亚和特别是在瑞典，在这里这种变体被大约20％的人在日常 生活中使用。

虽然湿鼻烟没有牵涉到由吸烟引起的心血管和肺疾病的发病率和 死亡率，但亚硝胺的含量引起了某些癌疾病的潜在危害。因此，向消费 者提供一种鼻烟类产品同时最小化这种潜在危害是有意义的。

给药路径的血管区域和鼻烟被长时间固定的事实给出了通过粘膜 即快又彻底的吸收尼古丁的可能。本方案的目标是开发新的加药鼻烟袋 -鼻烟类似物-有类似尼古丁作用但没有源于烟草的致癌风险。为了达 到欧洲和全世界其他国家的要求，一个途径是提供具有更干净的和外观 上社会更可接受的产品。通过使用白色纤维素复合物能实现这个目标。 社会更可接受的替代物也将潜在的增加使用率，尤其是在女性中。

由于缓慢的湿润和从而尼古丁的释放、转移和吸收，在体内，来自 鼻烟袋的尼古丁释放是不完全的。目前在市场出售的鼻烟变体是 “General white”(Swedish Match AB)，有每鼻烟袋8.0mg尼古丁的负 荷量和在30分钟内大约1.4mg的体外释放量。因此体内的释放量小于 20％。这主要是由于可用于溶解尼古丁的唾液的较低数量和由于在给予期 间鼻烟袋保持不动的事实。因此，为了负荷尽可能少的尼古丁，有对具 有更高尼古丁总释放量的鼻烟袋组合物的需求。这也暗示了，用于制备 这种鼻烟组合物的方法使用较少的尼古丁，其从经济学和环境学的观点 看也是有益的。

上述概括了相当宽泛的本发明特征和技术优点，以便更透彻的理解 下述发明内容部分。发明的其他特征和优点将在以下描述，其形成了发 明权利要求的主题。本领域技术人员可以理解，公开的概念和特定方案 可以容易的被用作基础，来变更或设计其他用于实现本发明相同目地的 其他结构。本领域技术人员也可以在不偏离发明的精神和范围的情况下 实现这种相等的结构，如在附件权利要求中所述的。被认为是发明所特 有的、既涉及其结构也涉及操作方法的新技术特征，与进一步的目标和 优点一起将从以下说明书更好的理解，同时要考虑与附图的关系。然而， 将容易理解，各个数字和说明书仅是用于说明目地的，不是意图作为对 本发明的限定的定义。

发明内容

本发明涉及尼古丁-纤维素组合用于制备鼻烟组合物的用途，用于 实现在向受试者口腔应用鼻烟组合物后快速发挥尼古丁的作用。所述组 合物具有高的释放率，以便当接受体外溶出试验时，在30分钟内释放尼 古丁总含量的大约45％或更多。

通常，尼古丁作用的发作是在向受试者的嘴唇和牙齿之间应用组合 物后5分钟内例如，举例在4分钟内、在3分钟内、在2分钟内或在1.5 分钟内。

在本文中术语“尼古丁-纤维素组合”是用来表示由纤维素组成的 固体物料，所述纤维素已经吸收(吸附和/或吸收)了明确数量的尼古丁 (为游离碱或为药学上可接受的盐、复合物或溶剂化物)，例如在纤维素 内的空隙或者气孔中。在本文中使用的术语“尼古丁-纤维素加合物” 和“尼古丁-纤维素载体复合物”是用来与术语“尼古丁-纤维素组合” 表述相同的意思。在本文使用时，纤维素是载体的实例。

在WO2004/056363(相同申请人)中描述了用于释放尼古丁的这种 尼古丁-纤维素组合。然而，没有公开这种材料用于制备供口腔使用的 鼻烟组合物的用途。