[发明专利]改良的鼻烟组合物

权利要求书

1.一种尼古丁-纤维素组合用于制备鼻烟组合物的用途，所述组合 物用于实现在向受试者口腔应用鼻烟组合物后快速发挥尼古丁的作用， 其中

i)尼古丁-纤维素组合是由纤维素组成的固体材料，在纤维素内 部的空隙或气孔中吸收有一定量的尼古丁；

ii)尼古丁-纤维素组合在组合物中的浓度为80-98％w/w；

iii)尼古丁在组合物中的浓度按游离碱计为0.1-10％w/w；和

iv)当接受体外溶出试验时，所述组合物在30分钟内释放尼古丁 总含量的30％-50％，所述体外溶出试验是根据本文标题“体 外溶出试验”，副标题“鼻烟”部分描述的方法进行的。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物具有高的释放率， 以便当接受体外溶出试验时，在30分钟内释放尼古丁总含量的45％或更 多。

3.根据权利要求1所述的用途，其中尼古丁-纤维素组合被包装在 薄膜材料中。

4.根据权利要求3所述的用途，其中薄膜是天然的、合成的、半合 成的亲水或疏水薄膜。

5.根据权利要求4所述的用途，其中薄膜由一种或多种生物相容的 和生理上可接受的聚合物材料制成。

6.根据权利要求3-5任一所述的用途，其中所述薄膜材料是聚酯或 聚酰胺。

7.根据权利要求3-5任一所述的用途，其中薄膜材料是选自醋酸 纤维素、羧甲基纤维素、聚纤维素酯、乙基纤维素、丙基纤维素、聚乙 烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯、异丁烯酸和丙烯酸 的聚合物、天然橡胶、聚碳酸酯和聚对苯二甲酸乙二醇酯。

8.根据权利要求3-5任一所述的用途，其中所述尼古丁呈游离碱形 式或其药学上可接受的盐形式。

9.根据权利要求1所述的用途，是用于含服给药。

10.根据权利要求1所述的用途，其中尼古丁-纤维素组合的纤维素 包含内部空隙和/或气孔。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述空隙和/或气孔至少部分 地包含所述尼古丁。

12.根据权利要求1所述的用途，其中所述纤维素是来源于植物、 藻类、细菌、真菌或它们的组合的纤维素。

13.根据权利要求1所述的用途，其中纤维素具有至少0.7m²/g的 表面积。

14.根据权利要求1所述的用途，其中纤维素是结晶纤维素。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述结晶纤维素是微晶纤维 素。

16.根据权利要求15所述的用途，其中所述微晶纤维素是合成的或 半合成的纤维素，或其源于天然纤维素。

17.根据权利要求1所述的用途，其中纤维素的平均粒度是在15至 250μm的范围内。

18.根据权利要求16的用途，其中所述微晶纤维素的平均粒度最多 500μm。

19.根据权利要求1所述的用途，其中尼古丁在组合物中存在的浓 度为从0.1％至8％w/w，以游离碱计。

20.根据权利要求1所述的用途，其中尼古丁-纤维素组合存在的浓 度为从85％w/w至98％w/w。

21.根据权利要求1所述的用途，其中组合物进一步包含一种或多 种甜味剂，浓度为从0.01％w/w至0.2％w/w。

22.根据权利要求21所述的用途，其中在组合物中一种或多种甜味 剂的浓度是0.08％w/w。

23.根据权利要求1所述的用途，其中组合物进一步包含一种或多 种调味剂。

24.根据权利要求23所述的用途，其中所述调味剂是薄荷香料。