[发明专利]包含双环化合物的药物组合物和使所述双环化合物稳定的方法

权利要求书

1.一种包含式(I)的双环化合物，以及多元醇和/或脂肪酸酯的药物组合物，

其中，A是-CH₂OH、-COCH₂OH、-COOH或其可药用的盐、醚、酯或酰胺；

X₁和X₂是氢、C_1-6烷基或卤素；

V₁和V₂是碳或氧；

W₁和W₂是

其中，R₄和R₅是氢、羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或(C_1-6)羟烷基，条件是R₄和R₅不同时是羟基或C_1-6烷氧基；Z是碳、氧、硫或氮；

R₁是饱和或不饱和的二价C_1-14脂族烃残基，所述基团未被取代或被卤素、C_1-6烷基、羟基、氧代基、芳基或杂环基取代；

R₂是饱和或不饱和的C_1-14脂族烃残基；C_3-6环烷基；C_3-6环烷氧 基；芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基；所述饱和或不饱和的C_1-14脂族烃残基未被取代或被卤素、氧代基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6链烷酰氧基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷氧基、芳基、芳氧基、杂环基或杂环氧基取代；

并且R₃是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、芳基或杂环基；

其中所述脂肪酸酯是脂肪酸与选自丙二醇、聚乙二醇和C_1-6一元醇的醇的酯，

所述多元醇是甘油、丙二醇或聚乙二醇。

2.权利要求1的组合物，其中所述双环化合物是式(I)的化合物，其中

A是-COOH或其可药用的盐、醚、酯或酰胺；

X₁和X₂是卤素；

W₁是＝O或其中的R₄和R₅中的一个是氢，另一个是羟基；

W₂中的R₄和R₅都是氢；

Z是氧；

R₁是饱和或不饱和的二价未取代C_1-14脂族烃残基；

R₂是饱和或不饱和的未取代C_1-14脂族烃残基；并且

R₃是氢。

3.权利要求1的组合物，所述组合物包含多元醇但不包含脂肪酸酯。

4.权利要求3的组合物，其中所述多元醇是甘油。

5.权利要求1的组合物，所述组合物包含脂肪酸酯但不含多元醇。

6.权利要求1的组合物，其中所述脂肪酸酯是丙二醇脂肪酸酯。

7.权利要求1的组合物，其中所述脂肪酸酯是脂肪酸和C_1-6的一元醇的酯。

8.权利要求7的组合物，其中所述脂肪酸酯是棕榈酸异丙酯。 

9.权利要求1的组合物，所述组合物为适于口服给药的剂型。

10.权利要求9的组合物，所述组合物被配制为胶囊剂。