[发明专利]一种番茄红素微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种番茄红素制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

番茄红素(Lycopene)是类胡萝卜素的一种，是一种很强的抗氧化剂，具有极强的清除自由基的能力，对防治前列腺癌、肺癌、乳腺癌、子宫癌等有显著效果，还有预防心脑血管疾病、提高免疫力、延缓衰老等功效，有植物黄金之称，被誉为“21世纪保健品的新宠”。它是自然界中最强的抗氧化剂，其抗氧化作用是β-胡萝卜素的2倍，VE的100倍。在清除人体“万病之源”-自由基方面，番茄红素的作用比β-胡萝卜素更强大。2003年，美国《时代》杂志把番茄红素列在“对人类健康贡献最大的食品”之首，番茄红素也因此被称为“植物中的黄金”。

目前，番茄红素已在欧美、日本和我国港台地区被广泛接受。这些产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257，258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

基于上述原因，我们通过对番茄红素的物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，并且对赋形剂和粘合剂进行重量百分含量的确定：“药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中番茄红素重量百分含量为1～10％，赋形剂的重量百分含量为70～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％”；通过这个完整的技术方案，本领域的技术人员按照现有技术的微丸的制备方法，就可以制备出符合要求的微丸制剂；将上述微丸制剂可以制备成符合要求的缓释制剂或肠溶制剂，有利于服用者的依从性。我们将番茄红素与赋形剂进行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使番茄红素很好地分散到了赋形剂中，使粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与吸收器官接触的比表面积也大，故使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种番茄红素的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种番茄红素微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明番茄红素可以是提取物，也可以是有效成分，按照现有文献方法或专利方法制备得到。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种番茄红素微丸制剂，由番茄红素和药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中番茄红素重量百分含量为1～10％，赋形剂的重量百分含量为70～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％。

上述番茄红素微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述番茄红素微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

(1)取番茄红素，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

(2)将粘合剂溶于水或乙醇中的一种，或两种按比例混合的溶液中；

(3)采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压-滚圆成丸法或离心-流化造丸法。