[发明专利]一种含福莫司汀的抗癌组合物

权利要求书

1.一种含福莫司汀的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物包括抗癌有效成份和缓释辅料，其中，抗癌有效成分为酪氨酸激酶抑制剂和/或福莫司汀，缓释辅料选自聚磷酸酯或聚磷酸酯与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物，用于制备治疗起源于人及动物肿瘤的缓释注射剂或缓释植入剂。

2.根据权利要求1所述之抗癌组合物，其特征在于酪氨酸激酶抑制剂选自舒尼替尼、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素、TNP-470、帕尼单抗、阿瓦斯汀、爱必妥、赫赛汀、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、易瑞沙、特罗凯之一或其组合。

3.根据权利要求1所述之抗癌组合物，其特征在于缓释辅料中的聚磷酸酯选自下列之一或其组合：

(a)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)；

(b)聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(c)聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；

(d)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)；

(e)聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)；

(f)聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯。

4.根据权利要求1所述之抗癌组合物，其特征在于抗癌缓释注射由以下成份组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分    0.5-70％

缓释辅料        30-99％

助悬剂          0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。

其中，

助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。

5.根据权利要求4所述之抗癌缓释注射，其特征在于剂的抗癌有效成分为：

(a)1-40％的福莫司汀；或

(b)1-40％的舒尼替尼、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、凡德他尼、替匹法尼、西罗莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素、TNP-470、帕尼单抗、阿瓦斯汀、爱必妥、赫赛汀、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、易瑞沙或特罗凯与1-40％的福莫司汀的组合。

以上均为重量百分比。

缓释辅料为下列之一或其组合：

a)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))；

b)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合，其中，聚乙醇酸和羟基乙酸的比例为50-95∶50-50；

c)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚乳酸的组合；

d)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与聚苯丙生的组合，其中聚苯丙生中对羧苯基丙烷∶葵二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；或

e)聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羟乙酯)对苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/对苯二酸酯盐酸盐)、聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基环己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))与双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶的组合；或

f)聚苯丙生与乙醇酸和羟基乙酸的共聚物或聚乳酸的组合。