[发明专利]参麦注射液的化学成分的制备及其在治疗心脑血管疾病中的应用有效

专利信息
申请号: 200710187422.4 申请日: 2007-11-23
公开(公告)号: CN101172971A 公开(公告)日: 2008-05-07
发明(设计)人: 朱大元;黎豫杭;许正宇;箫耀龙;李云森;谭昌恒;蒋福祥;柯嘉敏;文英强;张善飞;柴建国 申请(专利权)人: 正大青春宝药业有限公司
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;C07D407/06;A61K31/352;A61P9/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 310023浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 注射液 化学成分 制备 及其 治疗 脑血管 疾病 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种具有如下结构式VI的化合物

VI:羟基甲基麦冬二氢高异黄酮B。

2.一种具有如下结构式VIIa的化合物

VIIa:2β-羟基甲基麦冬二氢高异黄酮A

3.一种具有如下结构式VIIb的化合物

VIIb:2α-羟基甲基麦冬二氢高异黄酮A。

4.权利要求1、2和3所述化合物的提取方法,其特征是:

a)、10公斤的浙麦冬药材按照参麦注射液中的麦冬提取生产工艺,将麦冬投入回流锅内,加三倍量90%乙醇。加热80-90℃连续回流2次,每次2小时,制备得到麦冬原液;经40℃减压浓缩后,用大孔树脂柱层析分离,以水、10%、20%、40%、60%、80%及95%乙醇梯度洗脱,获得麦冬原液的水、10%、20%、40%、60%、80%及95%乙醇的洗脱部分;

b)、a步骤中获得的95%乙醇洗脱部分用硅胶柱层析分离,依次用石油醚、氯仿、梯度从1∶0至1∶1的氯仿-丙酮、梯度从50∶1至1∶1的氯仿-甲醇为展开剂洗脱至无色;比例为10∶1的氯仿-丙酮洗脱部分用硅胶柱层析进一步分离,以比例为2∶1的石油醚-酸乙酯作为展开剂,用薄层硅胶层析板检测,合并相同和相似组分,获得化合物VI、VIIa和VIIb混合物为主的富集部分,其中Rf值0.44为化合物VI,Rf值0.37为VIIa和VIIb的混合物,再用葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱纯化,以氯仿为展开剂可获得VI和VII,后者为一对差向异构体,用制备型的高效液相制备可得到单体化合物VIIa和VIIb,制备液相为PrepStar系统,1.2×25cm的merck ODS填充柱,流动相:A为水,B为乙腈;B的比例为30%→60%,0-30分钟。

5.权利要求1所述的化合物在制备促进血管内皮细胞一氧化氮释放的药物上的应用。

6.权利要求2或3所述的化合物在制备促进心肌细胞增殖的药物上的应用。

7.权利要求1、2或3所述的化合物单独或联合作为有效化合物群用于制备治疗与促进血管内皮细胞一氧化氮的释放和促进心肌细胞增殖药理模型密切相关的心脑血管类疾病的药物上的应用。

8.权利要求1、2或3所述的化合物用于中药制剂质量控制中的应用。

9.权利要求1、2或3所述的化合物用于含有VI、VIIa和VIIb成份的中药制剂质量控制中的应用。

10.权利要求1、2或3所述的化合物用于处方中含麦冬中药制剂质量控制中的应用。

11.权利要求1、2或3所述的化合物用于参麦注射液的质量控制方法,其特征是:对化合物VI、VIIa、VIIb、简称V的活性化合物甲基麦冬二氢高异黄酮B、简称VIII的活性化合物川麦冬皂苷A以及人参皂苷Rb1进行定量控制,在一定的色谱条件下测试供试液液相图谱,本品要求每1ml含Rb1不得少于80μg/ml,含V不得少于1.5μg/ml,含VI不得少于0.8μg/ml,含VIIa不得少于0.7μg/ml,含VIIb不得少于0.7μg/ml,含VIII不得少于5μg/ml。

12.权利要求11所述的一种参麦注射液的质量控制方法。所述的一定的色谱条件为,色谱柱:Agilent Zorbax C18;流动相:A为50mmol/L的KH2PO4溶液,B为80%的乙腈水溶液,梯度洗脱程序如下:B的比例:0-5min,25%;5-50min,25%→64%;50-65min,64%;65-75min,64%→85%;75-90min,85%;检测波长为203nm;流速1ml/min;柱温为40℃。

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