[发明专利]一种芒果苷盐及其制备方法与用途

说明书

技术领域：

本发明涉及一种芒果苷盐及其制备方法及用途。

背景技术：

芒果苷(mangiferin)是从百合科植物知母等植物中提取的天然多酚类化合物，分子式：C₁₉H₁₈O₁₁，分子量：422。其化学结构如下：

该成分亦可从漆树科植物芒果树、扁桃树的叶或果实、树皮中，或龙胆科植物东北龙胆、川西獐芽菜，或水龙骨科植物光石韦中提取得到。

芒果苷的药理研究表明其具有多种生物活性，如抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、降糖、抗炎、利胆、免疫调节等，其中抗氧化作用被认为是芒果苷最核心的活性，其体内外抗氧化作用研究结果表明：芒果苷有确切的抗氧化活性，这归因于它们清除开始参与脂质过氧化反应的自由基的能力。如芒果苷像超氧化物歧化酶一样，10～100μmol就能清除由HX/XO和PMS-NADH系统生产的O^2-，被称为O^2-清道夫【李好文，邓家刚，邓静.芒果苷国外研究进展.广西中医学院学报，2003，6(4)：62-66】。

尽管芒果苷有广泛的药理作用，但因芒果苷几乎不溶于水，其生物利用度较低，并在药物的给药途径上受到很大限制，故迄今为止尚没有发现以芒果苷为活性成分的药物上市。经检索，现有期刊没有芒果苷有机盐或无机盐的报道。在现已公开的专利文献中与芒果苷有关的专利有：芒果苷衍生物及其制备方法，以及作为药物的用途(200510088313.8)公开了一种将芒果苷上的葡萄糖氧化裂环后经还原氧化后形成的衍生物及制备方法。

氧化应激(oxidative stress)是指机体内氧自由基的产生与清除失去平衡，或外源性氧化剂的过量摄入导致活性氧在体内堆积引起细胞毒性。作为对自由基氧化应激损伤的防御，人体内有一套完整的抗氧化防御系统，随着年龄的增长，体内抗氧化系统机能逐步降低，而氧自由基却有增无减，自由基生成与清除的失衡状态的发生几率就大大增加，由此引发各种疾病。如动脉粥样硬化、冠状动脉硬化、心肌缺血、心绞痛、心肌梗死、心肌炎、脑梗死、脑缺血、脑水肿、颅脑损伤、高血压脑出血等心脑血管疾病；帕金森氏病、早老性痴呆、阿尔茨海默氏病等神经系统疾病；胃炎、消化性溃疡、胃癌、病毒性肝炎、肝硬化、肝坏死、脂肪肝、酒精肝、肝纤维化、中毒性肝脏病变、原发性肝癌、急性胰腺炎等消化系统疾病；上呼吸道感染、支气管哮喘、呼吸衰竭、成人呼吸窘迫综合征、阻塞性肺气肿、慢性肺源性心脏病、肺水肿等呼吸系统疾病；肾小球肾炎、肾中毒性病变、急性肾功能衰竭、慢性肾功能衰竭和肾移植后排斥反应等泌尿系统疾病；巨幼细胞贫血、再生障碍性贫血、急性白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等血液系统疾病；糖尿病、肝豆状核变性、慢性淋巴细胞性甲状腺炎、甲状腺机能亢进、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等代谢内分泌疾病；白内障、角膜炎、黄斑变性、视网膜色素变性、玻璃体浑浊、青光眼、视神经萎缩等眼科疾病；光线性皮肤病、灼伤等皮肤病；新生儿窒息、新生儿缺血缺氧性脑病、新生儿肺炎、支气管发育不良等新生儿疾病；流产、胎膜早破、子宫内膜异位症、妊娠高血压综合征、子宫颈癌、子宫内膜癌等妇产科疾病；肿瘤；艾滋病等。因此，研究高效低毒的抗氧化剂已成为药物研发的热点【白绍蓓，常红.天然抗氧化维生素对中枢神经系统保护作用的研究进展.中国全科医学，2004，7(23)：1801；杨旭辉，朱敏恒，吴越.植物源性天然抗氧化成分研究进展，农垦医学，2004，26(4)：298；陈会良，顾有方，王月雷.中草药化学成份与抗氧化活性的研究进展，中国中医药科技，2006，13(1)：63等】。

发明内容：

因此，本发明的目的是开发溶解性好，药理活性更好、生物利用度更高的芒果苷衍生物以作为抗氧化剂来辅助治疗或治疗与氧化损伤密切相关的疾病。

为实现上述目的，本发明的具体技术方案如下：

本发明提供了一种芒果苷盐为芒果苷与医学上可接受的碱性氨基酸或有机胺或无机碱性物质中的一种所成的盐，包括氨基酸盐、胺盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等，优选氨基酸盐、胺盐，该芒果苷盐的结构通式如下：

R为碱性氨基酸或有机胺或无机碱性金属离子。

上述芒果苷盐不仅解决了芒果苷的溶解性问题，而且提高了芒果苷的药理活性与生物利用度。

本发明所述的芒果苷盐制备方法如下：