[发明专利]羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液及制备方法、用途

说明书

技术领域

羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液，属药物领域。 

背景技术

人工胶体作为血容量扩充药，在低血容量、休克的治疗及预防中发挥极为重要的作用。同血浆、白蛋白及晶体液相比，人工胶体作为血容量扩充药具有费用低，作用时间长的优点，能有效地避免由于血液制品使用导致的传染性疾病发生。以玉米淀粉为原料的羟乙基淀粉溶液是继明胶和右旋糖酐类胶体之后的第三代人工胶体，自1962年引入临床以来，历经30余年，由于不断的换代与更新，已逐渐成为欧美国家最受欢迎的血浆扩容剂，市场前景广阔。 

目前中国市场上常用的主要是羟乙基淀粉200/0.5，属中分子量的羟乙基淀粉，该品上世纪90年代初由德国费森尤斯公司研制成功(商品名：贺斯HES)，并陆续在一些国家上市，尤其在欧洲应用最为广泛。1998年贺斯进入中国市场，受到临床医生的欢迎。成为现在市场上的主导产品。但是单一的羟乙基淀粉200/0.5制剂尚不能满足临床需求。 

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液。本发明的另一技术方案是提供了该注射液的制备方法。 

本发明提供了一种羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液，每升注射液中含羟乙基淀粉130/0.420-80g、氯化钠5-13g。 

本发明所述的羟乙基淀粉130/0.4，英文名：Hydroxyethyl Starch 130/0.4and SodiumChloride Injection。主要成分化学名为：Poly(O-2-hydroxyethyl)starch聚(O-2-羟乙基)淀粉，主要成分化学结构示意如下： 

主要成分平均分子量范围：130,000±20,000道尔顿，羟乙基淀粉是一类有不同分子量和摩尔取代度的产品，它的疗效、药代动力学与分子量和摩尔取代度关系密切，故药品的通用名应标有分子量和摩尔取代度，以区分不同的产品。本发明的主要成分是聚(O-2-羟乙基)淀粉，平均分子量130,000±20,000(均数±标准差)道尔顿，每10个葡萄糖单位中约含4个羟乙基基团，即40％的葡萄糖单位被取代，摩尔取代度(MS)＝0.4，取代方式(羟乙基基团的位置)C2/C6约为8∶1。 

进一步优选地，每升注射液中含羟乙基淀粉130/0.4 60g、氯化钠9g。 

其中，所述的注射液pH值为4.0-7.0。进一步优选地，所述的注射液pH值为4.0-5.5。 

本发明还提供了该羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液的制备方法，包括如下步骤： 

a、称取处方量的羟乙基淀粉130/0.4、氯化钠，混合，加入注射用水完全溶解； 

b、活性炭吸附：加入0.1％g/ml的针用活性炭，煮沸保温20分钟，用中速沙滤棒脱炭，补加注射用水，调pH值到4.0～7.0； 

c、精滤：用直径0.45um微孔滤膜；灌装，得注射液。 

本发明还提供了该注射液在制备血容量扩充药物中的用途。 

具体地，所述的药物为治疗或预防低血容量的药物。 

具体地，所述的药物为治疗或预防休克的药物。 

本发明药物原料中羟乙基淀粉130/0.4为“贺斯”的改进产品。临床用于治疗和预防血容量不足，急性等容血液稀释(ANH)等。羟乙基淀粉130/0.4为中分子量羟乙基淀粉，其分子量为130000道尔顿，而且分子分布更加集中。通过优化分子量和分子量分布、降低取代级和改变取代方式(C2/C6)使其具有更好的容量治疗效果，静脉滴注后可较长时间停留于血液中，从而提高血浆渗透压，使组织液回流增多，血容量增加等作用，与羟乙基淀粉200/0.5(贺斯)比较，羟乙基淀粉130的取代级从0.5降低到0.4，取代方式从5∶1增至9∶1，可以提供长达6小时的稳定容量作用，平台效应长达4～6小时，其容量作用至少和贺斯相当。治疗能够显著改善大手术术中和术后组织的氧合情况，可以更早更快地提高组织氧 分压，改善组织氧合。更好的满足临床需求。 

具体实施方式

实施例1本发明注射剂的制备 

1、处方组成 

羟乙基淀粉130/0.4          60g 

氯化钠                     加至9g 

0.1mol/L盐酸               适量 

注射用水                   加至1000ml